Navodila za zdravilo Tsiprobay so vključena v katalog zdravil, predstavljen na naših informacijskih straneh. Če imate informacije o učinkovitosti tega zdravila, pustite pregled. Bodite zdravi!

Proizvajalci: Bayer HealthCare AG (Nemčija)

Zdravilne učinkovine

• Ciprofloksacin

• Ni določeno. Glej navodila

• Ni določeno. Glej navodila

Farmakološko delovanje

• Antibakterijski učinek širokega spektra

• Kinoloni / fluorohinoloni

Indikacije za uporabo zdravila Tsiprobay

Nekomplicirane in zapletene okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin:

Odrasli

Okužbe dihal. Ciprofloksacin priporočamo pri pljučnici, ki jo povzročajo Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. in Staphylococcus spp .;

Okužbe srednjega ušesa (otitis media), sinusov (sinusitis), še posebej, če te okužbe povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, vključno s Pseudomonas spp. ali Staphylococcus spp .;

Očesne okužbe

Okužbe ledvic in / ali sečil;

Genitalne okužbe, vključno z adneksitisom, prostatitisom;

Gonoreja;

Okužbe trebušna votlina  (npr. bakterijske okužbe  Prebavila ali žolčni trakt, peritonitis);

Okužbe kože in mehkih tkiv;

Okužbe kosti in sklepov;

Sepsa;

Profilaksa okužb ali okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (npr. Pri bolnikih, ki jemljejo imunosupresivna zdravila ali z nevtropenijo);

Selektivna črevesna dekontaminacija pri bolnikih z oslabljenim črevesjem;

Zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih s pljučno cistično fibrozo od 5. do 17. leta;

Preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (okužba z bakterijo Bacillus anthracis).

Oblika za izdajo izdelka Tsiprobay

raztopina za infundiranje 2 mg / ml; steklenica (steklenica) 100 ml paket kartona 1;

Raztopina za infundiranje 2 mg / ml; steklenica (steklenica) 50 ml paket kartona 1;

Sestava
  Filmsko obložene tablete 1 zavihek.
  ciprofloksacin hidroklorid monohidrat 291 mg 582 mg
  (Ustreza 250 ali 500 mg baze ciprofloksacina)
pomožne snovi: koruzni škrob, MCC, krospovidon, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, makrogol 4000, hipromeloza, titanov dioksid.
  v pretisnem omotu 10 kosov; v škatli 1 pretisni omot.

Raztopina za infundiranje 1 fl.
  ciprofloksacin 100 mg 200 mg
  pomožne snovi: mlečna kislina 20%, natrijev klorid, 1 N klorovodikova kislina, voda za injiciranje
  v steklenicah s 50 ali 100 ml; v škatli kartona 1 steklenica.

Farmakodinamika

Ciprofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov.

In vitro ima ciprofloksacin najvišjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, vključno proti Pseudomonas aeruginosa, pa tudi proti gram-pozitivnim bakterijam, kot so stafilokoki in streptokoki. Anaerobne bakterije so na splošno manj občutljive na ciprofloksacin.

Ciprofloksacin deluje tako na množilne mikroorganizme kot na mirovalne faze. Zdravilo zavira encim bakterijsko DNA girazo, zaradi česar se podvaja DNA in sinteza bakterijskih celičnih beljakovin.

Odpornost na ciprofloksacin se razvija počasi in postopoma. Pri uporabi ciprofloksacina ni bilo primerov odpornosti na plazmide, ki se pogosto razvije z uporabo beta-laktamskih antibiotikov, aminoglikozidov in tetraciklin. Plakzidi, ki vsebujejo bakterije, so tudi zelo občutljivi na ciprofloksacin.

Uporaba ciprofloksacina ne povzroča vzporedne odpornosti patogenov na antibiotike drugih skupin: betalaktamske antibiotike, aminoglikozide, tetracikline, makrolide, sulfonamide, derivate trimetoprima ali nitrofurana. Zato je ciprofloksacin zelo učinkovit proti bakterijam, odpornim na antibiotike teh skupin.

Ciprofloksacin ostaja učinkovit proti patogenom, odpornim na druge zaviralce žiraze.

Zaradi svoje kemijske strukture je ciprofloksacin visoko učinkovit proti sevom, ki proizvajajo a-laktamaze.

V skladu z rezultati raziskav in vitro so na ciprofloksacin občutljivi naslednji patogeni mikroorganizmi: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella s. (indol-pozitivna in indola-negativna), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp. , Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Ne fermentirajoče bakterije (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.

Tako in vitro kot na podlagi študije koncentracije zdravila v krvni plazmi (kot nadomestni marker) je Bacillus anthracis občutljiv tudi na ciprofloksacin.

Naslednji mikroorganizmi imajo različno občutljivost na ciprofloksacin: Gardnerella spp., Ne fermentativne bakterije (Flavobacterium spp., Alcaligenes spp.), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaber, streptokokok, streptokokozu, streptokokozu

Spodaj navedeni mikroorganizmi veljajo za odporne na ciprofloksacin: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Z nekaj izjemami so anaerobni mikroorganizmi zmerno občutljivi (vključno z Peptococcus spp., Peptostreptoptococcus spp.) Ali odporni na ciprofloksacin (vključno z bakteriji Bacteroides fragilis).

Ciprofloksacin ni učinkovit proti Treponema pallidum.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se ciprofloksacin v glavnem hitro absorbira

V črevesju. Najvišja koncentracija zdravila v serumu se doseže po 1-2 urah. Biološka uporabnost je približno 70-80%.

Distribucija

Razmerje itrofloksacina s plazemskimi proteini je 20–30%; učinkovina je v plazmi prisotna predvsem v ieiopizirovani obliki. Ciprofloksacin se prosto porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. Prostornina porazdelitve v telesu je 2-3 l / kg. Koncentracija ciprofloksacina v tkivih je bistveno višja od koncentracije v krvnem serumu.

Presnova

Biotransformiran v jetrih. V krvi lahko odkrijemo štiri presnovke ciprofloksacina v majhnih koncentracijah. Dva od njih imata protibakterijsko delovanje.

Reja

Ciprofloksacin se izloča večinoma skozi ledvice s pomočjo glomerularne filtracije in cevastega izločanja; majhna količina - skozi prebavil. Približno 1% uporabljenega odmerka se izloči z žolčem. V žolču je ciprofloksacin prisoten v visokih koncentracijah. Pri bolnikih z nespremenjeno ledvično funkcijo je razpolovni čas izločanja običajno 3-5 ur. Z oslabljenim delovanjem ledvic se razpolovni čas izločanja poveča.

Uporaba tsiprobaja med nosečnostjo

Ciprofloksacina ne smemo predpisovati med nosečnostjo in dojenjem, ker pri tej kategoriji bolnikov ni izkušenj z njegovo uporabo.

Na podlagi študij na živalih verjetnosti poškodb artikularnega hrustanca pri novorojenčkih ni mogoče popolnoma izključiti, medtem ko možnost teratogenih učinkov (nepravilnosti) ni bila potrjena.

Kontraindikacije

Sočasna uporaba ciprofloksacina in tizanidina zaradi klinično pomembnih stranski učinki  (hipotenzija, zaspanost), povezana s povečanjem koncentracije tizanidina v krvni plazmi;

Preobčutljivost za ciprofloksacin ali druga zdravila iz skupine fluorokinolonov.

S previdnostjo je treba zdravilo predpisati za bolezni centralnega živčnega sistema: epilepsijo, znižanje praga konvulzivne pripravljenosti (ali anamneze napadov), zmanjšanje krvnega pretoka v možganskih posodah, organsko poškodbo možganov ali možgansko kap; duševne bolezni (depresija, psihoza); z odpovedjo ledvic (spremlja jih tudi odpoved jeter), starejšimi bolniki.

Neželeni učinki

V kliničnih študijah ciprofloksacina so najpogosteje opazili naslednje neželene učinke.

Pogostost? 1%,< 10%

Avtor prebavni sistem: slabost, driska.

S kože: izpuščaji.

Pogostost? 0,1%< 1%

Na delu telesa kot celote: astenija (občutek šibkosti, povečana utrujenost), kandidiaza.

Iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu; bruhanje anoreksija; sprememba kazalcev jetrnih testov - ALT in AST, alkalna fosfataza; hiperbilirubinemija.

Iz hemopoetskega sistema: eozinofilija, levkopenija.

Iz sečnega sistema: povečan kreatinin in sečnina dušik.

Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija.

S strani osrednjega živčnega sistema: glavobol, omotica, motnje spanja, vznemirjenost, tesnoba, zmedenost.

S kože: srbenje, urtikarija, makulopapularni izpuščaji.

Na delu čutnih organov: oslabljen okus.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (na mestu injiciranja), lokalne vnetne reakcije (edem, bolečina) na mestu injiciranja.

Pogostost? 0,01%< 0.1%

Na delu telesa kot celote: bolečine v okončinah, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih.

Na delu srčno-žilnega sistema: tahikardija, simptomi vazodilatacije (vročina, občutek naleta krvi v obraz), znižanje krvnega tlaka, omedlevica.

Iz prebavnega sistema: kandidiaza ustne votline, zlatenica (vključno s kolestatičnim), psevdomembranski kolitis.

Iz hemopoetskega sistema: anemija, levkopenija (granulocitopenija), levkocitoza, zvišanje ali znižanje ravni protrombina, trombocitopenija, trombocitoza.

Alergijske reakcije: anafilaktične reakcije, vročina.

Iz mišično-skeletnega sistema: mialgija (bolečine v mišicah), otekanje sklepov.

S strani osrednjega živčnega sistema: migrena, halucinacije, potenje, parestezije (vključno s periferno paragezijo), tesnoba, nočne more, depresija, tresenje, krči, hiperestezija.

Iz dihalnega sistema: dispneja, edem larinksa.

Iz kože: fotosenzibilne reakcije.

Iz čutilnih organov: tinitus, začasna okvara sluha, motnje vida (diplopija, oslabljeno zaznavanje barve), okvara okusa.

Iz genitourinarnega sistema: glomerulonefritis, akutna odpoved ledvic, vaginalna kandidiaza, disurija, poliurija, zastajanje urina, albuminurija, krvavitev iz sečnice, hematurija, kristalurija, intersticijski nefritis, zmanjšano izločanje ledvic.

Drugo: periferni edem, hiperglikemija.

Frekvenca< 0.01%

Iz kardiovaskularnega sistema: vaskulitis (petehije, hemoragične bule, papule z nastankom skorj).

Iz prebavnega sistema: kandidiaza, hepatitis, nekroza jetrnega tkiva (v izjemno redkih primerih napreduje do življenjsko nevarne odpovedi jeter), življenjsko ogrožen psevdomembranski kolitis z možnim smrtnim izidom, pankreatitis.

Iz hemopoetskega sistema: hemolitična anemija, pancitopenija (vključno z življenjsko nevarnostjo), agranulocitoza, v izjemno redkih primerih smrtno nevarna depresija kostnega mozga.

Alergijske reakcije: anafilaktični šok, kožni izpuščaji, reakcije, kot so serumska bolezen, Stevens-Johnsonov sindrom (maligna eksudativna eritema), Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroza).

Iz mišično-skeletnega sistema: miastenija gravis, tendonitis (predvsem ahilove tetive), delna ali popolna ruptura tetiv (v glavnem Ahilove tetive), poslabšanje simptomov miastenije gravis.

S strani osrednjega živčnega sistema: nespečnost, periferna paragezija (anomalija pri dojemanju bolečine), omedlevica, veliki napadi, glede na literaturo, tromboza cerebralne arterije, psihoza, intrakranialna hipertenzija, ataksija, hipestezija, možni povečani mišični tonus, trzanje mišic, nestabilna hoja.

S kože: petehije, multiformni eritem, nodosit eritema, trdovratni kožni izpuščaji.

Iz čutilnih organov: parosmija, anosmija.

Drugo: povečana aktivnost amilaze, lipaze.

Povezava naslednjih neželenih učinkov - tromboze cerebralne arterije, poliurije, albuminurije, zastajanja urina - z uporabo ciprofloksacina znotraj ni zanesljivo potrjena.

Odmerjanje in uporaba

Tablete V notranjosti, na prazen želodec, brez žvečenja, z majhno količino tekočine. Lahko se jemlje ne glede na vnos hrane. Če se zdravilo uporablja na prazen želodec, se učinkovina hitreje absorbira. V tem primeru tablet ne smemo spirati z mlečnimi izdelki ali obogatiti s kalcijem (na primer mleko, jogurt, sokovi z visoko vsebnostjo kalcija). Kalcij, ki ga vsebuje navadna hrana, ne vpliva na absorpcijo ciprofloksacina.

Če pacient zaradi resnosti stanja ali drugih razlogov ne more jemati tablet, svetuje, da opravi parenteralno terapijo z infuzijsko raztopino ciprofloksacina in po izboljšanju stanja preide na jemanje tablet v obliki zdravila.

Odraslim, če ni drugih receptov, je priporočljivo upoštevati naslednji režim odmerjanja:

Indikacije Enkratni odmerek za odrasle, ob upoštevanju pogostosti odmerkov na dan (ciprofloksacin, peroralna uporaba)
  Okužbe dihal (odvisno od resnosti okužbe in stanja bolnika) 2-krat na dan, 250 ali 500 mg
  - akutno, nezapleteno 125 mg od 2-krat na dan; 250 mg 1-2 krat na dan
  - cistitis pri ženskah (pred menopavzo) 250 mg enkrat
  - zapleteno po 250 ali 500 mg 2-krat na dan
  Gonoreja:
  - ekstragenitalno 125 mg 2-krat na dan
  - akutno, nezapleteno 250 mg enkrat
  500 mg driske 1-2 krat na dan
  Druge okužbe 500 mg 2-krat na dan
  Še posebej hudo, smrtno nevarno, vključno s: 750 mg 2-krat na dan
  - streptokokna pljučnica
  - okužbe kosti in sklepov
  - septikemija
  Pljučni antraks (preprečevanje in zdravljenje) 500 mg 2-krat na dan
Shema odmerjanja pri starejših bolnikih: pri zdravljenju bolnikov iz te kategorije je treba uporabiti najnižje možne odmerke ciprofloksacina glede na resnost bolezni in očistek kreatinina (na primer s Cl kreatininom 30–50 ml / min, priporočeni odmerek ciprofloksacina je 250–500 mg vsakih 12 ur )

Za zdravljenje zapletov pljučne cistične fibroze, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa (pri otrocih od 5 do 17 let), je priporočeni odmerek ciprofloksacina 20 mg / kg peroralno 2-krat na dan (največji odmerek 1500 mg). Trajanje zdravljenja je 10-14 dni.

Shema odmerjanja pri odraslih in otrocih s pljučnim antraksom (zdravljenje in preprečevanje)

Odrasli - 500 mg 2-krat na dan; otroci - 15 mg / kg 2-krat na dan. Ne prekoračite največjega enkratnega odmerka 500 mg in dnevnega odmerka 1000 mg. Jemanje zdravila se mora začeti takoj po domnevni ali potrjeni okužbi. Skupno trajanje  sprejem - 60 dni.

Shema odmerjanja za okvarjeno delovanje ledvic ali jeter

Odrasli

1. Moteno delovanje ledvic

1.1. Kadar je kreatinin Cl od 31 do 60 ml / min / 1,73 m2 ali je njegova plazemska koncentracija od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, mora biti največji odmerek ciprofloksacina za peroralno dajanje 1000 mg / dan.

1.2. Z Cl kreatininom 30 ml / min / 1,73 m2 ali manj ali njegovo plazemsko koncentracijo 2 mg / 100 ml ali več bi moral biti največji odmerek ciprofloksacina za peroralno dajanje 500 mg na dan.

2. Moteno delovanje ledvic + hemodializa. Shema odmerjanja je podobna kot v odstavku 1.2; ob dnevih hemodialize se po tem postopku jemlje ciprofloksacin.

3. Ledvična disfunkcija + peritonealna dializa v ambulantah - 1 tabela. 500 mg ciprofloksacina (ali 2 tableti. 250 mg vsaka).

5. Moteno delovanje ledvic in jeter. Shema odmerjanja je podobna kot v odstavku 1.1. in 1.2.

Otroci. Sheme odmerjanja pri otrocih z ledvično in jetrno insuficienco niso preučevali.

Trajanje uporabe je odvisno od resnosti bolezni in njenega kliničnega in bakteriološkega poteka. Pomembno je nadaljevati zdravljenje vsaj še 3 dni po izginotju vročine ali drugih kliničnih simptomov bolezni.

Povprečno trajanje zdravljenja:

Z okužbami ledvic, sečil, trebušne votline - do 7 dni;

Pri bolnikih z oslabljeno imuniteto - v celotnem obdobju nevtropenije;

Z osteomielitisom - največ 2 meseca;

Pri okužbah, ki jih povzročajo streptokoki, zaradi tveganja poznih zapletov je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 10 dni.

Pri okužbah, ki jih povzroča klamidija, je treba terapijo izvajati tudi najmanj 10 dni.

Raztopina za infundiranje. V / v kot infuzija, ki traja vsaj 60 minut. Infuzijsko raztopino je treba počasi injicirati v veliko veno, kar bo preprečilo zaplete na mestu infuzije.

Za odrasle. Če ni drugih receptov, je treba upoštevati naslednji režim odmerjanja:

Indikacije za intravensko aplikacijo
  Okužbe dihal (odvisno od resnosti okužbe in stanja bolnika) 200-400 mg 2-krat na dan
  Okužbe sečil:
  - akutna, nezapletena 100 mg 2-krat na dan
  - cistitis pri ženskah (pred menopavzo) 100 mg, enkrat
  - zapleteno 2-krat na dan za 200 mg
  Gonoreja:
  - ekstragenitalno 2-krat na dan, 100 mg
  - akutni, nezapleteni enkratni odmerek 100 mg
  Driska 2-krat na dan, 200 mg
  Druge okužbe 2-krat na dan, 200-400 mg
  Še posebej hudo, smrtno nevarno, vključno s: 3-krat na dan, 400 mg vsak
  - streptokokna pljučnica
  - ponavljajoče se okužbe pri pljučni cistični fibrozi
  - okužbe kosti in sklepov
  - septikemija
  - peritonitis, zlasti v prisotnosti Pseudomonas, stafilokoka ali streptokoka
  Pljučni antraks (zdravljenje in preprečevanje) - (odrasli) 2-krat na dan, 400 mg
  Shema odmerjanja pri starejših bolnikih. Bolnikom v tej kategoriji morajo biti predpisani nižji odmerki ciprofloksacina, odvisno od resnosti bolezni in stopnje očistka kreatinina.

Otrokom. Ker ni drugih receptov, je treba upoštevati naslednji režim odmerjanja.

Za zdravljenje zapletov pljučne cistične fibroze, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa (pri otrocih od 5 do 17 let), je priporočeni odmerek ciprofloksacina 10 mg / kg iv 3-krat na dan (največji odmerek - 1200 mg). Trajanje terapije je 10-14 dni.

Shema odmerjanja pljučnega antraksa (zdravljenje in preprečevanje)

Odrasli: 400 mg iv dvakrat na dan (glejte tabelo).

Otroci: 10 mg / kg, iv 2-krat na dan. Ne prekoračite največjega enkratnega odmerka 400 mg iv (največji dnevni odmerek - 800 mg).

Zdravljenje se mora začeti takoj po sumu ali potrjeni okužbi. Skupno trajanje je 60 dni.

Shema odmerjanja pri odraslih z oslabljenim delovanjem ledvic ali jeter

1. Moteno delovanje ledvic.

1.1. Pri kreatininu Cl od 31 do 60 ml / min / 1,73 m2 ali njegovi koncentraciji v plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml mora biti največji odmerek ciprofloksacina za iv dajanje 800 mg na dan.

1.2. Z Cl kreatininom 30 ml / min / 1,73 m2 ali manj ali s plazemsko koncentracijo 2,0 mg / 100 ml ali več bi moral biti največji odmerek ciprofloksacina za iv dajanje 400 mg na dan.

2. Moteno delovanje ledvic + hemodializa. Shema odmerjanja je podobna kot v odstavku 1.2; ob dnevih hemodialize se po tem postopku jemlje ciprofloksacin.

3. Moteno delovanje ledvic + peritonealna dializa v ambulantah. Infuzijski raztopini ciprofloksacina dodamo dializat (intraperitonealno): 50 mg ciprofloksacina na 1 liter dializata dajemo 4-krat na dan, vsakih 6 ur.

4. Moteno delovanje jeter. Prilagajanje odmerka ni potrebno.

5. Moteno delovanje ledvic in jeter. Shema odmerjanja je podobna kot v odstavku 1.1. in 1.2.

Sheme odmerjanja pri otrocih z oslabljenim delovanjem ledvic ali jeter niso preučevali.

Združljivost z drugimi rešitvami

Infuzijsko raztopino lahko dajemo izolirano ali skupaj z drugimi združljivimi infuzijskimi raztopinami. Infuzijska raztopina ciprofloksacina je združljiva s fiziološko fiziološko raztopino, Ringerjevo raztopino, Ringerjevo raztopino laktata, 5 in 10% raztopino glukoze, 10% raztopino fruktoze in 5% raztopino glukoze z 0,225% natrijevim kloridom ali 0,45% natrijevim kloridom. Raztopino, dobljeno po mešanju ciprofloksacina s kompatibilnimi infuzijskimi raztopinami, je treba čim hitreje uporabiti zaradi mikrobioloških razlogov in zaradi občutljivosti zdravila na svetlobo. Če združljivost z drugo infuzijsko raztopino / pripravkom ni potrjena, je treba infuzijsko raztopino zdravila Tsiprobay® dajati ločeno. Vidni znaki nezdružljivosti so padavine, motnost ali razbarvanje raztopine. Nezdružljivost se pojavi z vsemi raztopinami / pripravki, ki so fizično ali kemično nestabilni pri pH vrednosti infuzijske raztopine Tsiprobay® (npr. Penicilini, raztopine heparina), še posebej pa z raztopinami, ki spreminjajo pH vrednost na alkalno stran (pH infuzijske raztopine Tsiprobay®) je 3,9–4,5).

Infuzijska raztopina zdravila Tsiprobay® je fotosenzibilna, zato je treba vialo odstraniti iz škatle samo pred uporabo. Pri neposredni sončni svetlobi je zajamčena stabilnost raztopine 3 dni.

Pri shranjevanju infuzijske raztopine Tsiprobay® pri nizkih temperaturah lahko nastane oborina, ki se raztopi pri sobni temperaturi. Zato ni priporočljivo hraniti infuzijske raztopine v hladilniku.

Trajanje terapije je odvisno od resnosti bolezni, kliničnega in bakteriološkega nadzora. Pomembno je nadaljevati zdravljenje vsaj 3 dni po izginotju vročine ali drugih kliničnih simptomov. Povprečno trajanje zdravljenja:

Pri akutni nezapleteni gonoreji in cistitisu - 1 dan;

Z okužbami ledvic, sečil, trebušnih organov - do 7 dni;

Pri bolnikih z oslabljeno imuniteto - celotno obdobje nevtropenije;

Z osteomielitisom - največ 2 meseca;

Z drugimi okužbami - 7-14 dni.

Pri okužbah, ki jih povzročajo streptokoki, zaradi tveganja poznih zapletov mora zdravljenje trajati vsaj 10 dni.

Pri okužbah, ki jih povzroča klamidija, je treba terapijo izvajati tudi najmanj 10 dni.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerjanja, če ga jemljemo peroralno, so v več primerih opazili reverzibilni toksični učinek na ledvični parenhim. Zato je v primeru prevelikega odmerjanja poleg izvajanja standardnih ukrepov (izpiranje želodca, uporaba emetičnih zdravil, vnos večje količine tekočine, ustvarjanje kisle reakcije urina) priporočljivo spremljati delovanje ledvic in jemati antacide, ki vsebujejo magnezij in kalcij, ki zmanjšujejo absorpcijo ciprofloksacina. S pomočjo hemo- ali peritonealne dialize se izloči le majhna količina ciprofloksacina (manj kot 10%). Specifični protistrup ni znan. Potrebno je skrbno spremljati bolnikovo stanje, izvajati običajne ukrepe nujna oskrbazagotovite ustrezen vnos tekočine.

Interakcija z drugimi zdravili

Hkratna uporaba tablet v obliki pripravkov, ki vsebujejo ciprofloksacin in kation, ter mineralnih dodatkov (npr. Kalcij, aluminij, železo), sukralfata ali antacidov ter pripravkov z veliko kapaciteto puferja (npr. Protiretrovirusnih), ki vsebujejo magnezij, aluminij ali kalcij, zmanjša absorpcijo ciprofloksacina. V takih primerih je treba ciprofloksacin jemati 1-2 ure pred ali 4 ure po jemanju teh zdravil.

Ta omejitev ne velja za antacide, ki spadajo v razred zaviralcev histaminskih receptorjev H2.

Izogibati se je treba sočasni uporabi ciprofloksacina, mlečnih izdelkov ali mineralnih pijač (na primer mleka, jogurta, pomarančnega soka, obogatenega s kalcijem), saj se lahko absorpcija ciprofloksacina zmanjša. Vendar kalcij, ki je del drugih živil, ne vpliva bistveno na absorpcijo ciprofloksacina.

Ob kombinirani uporabi ciprofloksacina in omeprazola lahko opazimo rahlo znižanje plazemske Cmax zdravila in znižanje AUC.

Hkratna uporaba ciprofloksacina in teofilina lahko povzroči nezaželeno povečanje koncentracije teofilina v krvni plazmi in s tem tudi pojav neželenih učinkov teofilina; v zelo redkih primerih so lahko ti neželeni učinki za bolnika smrtno nevarni. Če je hkratni uporabi teh dveh zdravil neizogibno, priporočamo, da se stalno spremlja raven teofilina v krvni plazmi in po potrebi zmanjša odmerek teofilina.

Kombinacija zelo visokih odmerkov kinolonov (zaviralcev žiraze) in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (razen acetilsalicilne kisline) lahko povzroči epileptične napade.

Pri sočasnem zdravljenju s ciprofloksacinom in ciklosporinom so opazili kratkotrajno povečanje koncentracije kreatinina v plazmi. V takih primerih je treba določiti koncentracijo kreatinina v krvi dvakrat na teden.

Hkratna uporaba ciprofloksacina in varfarina lahko poveča učinek slednjega.

V nekaterih primerih lahko hkratna uporaba ciprofloksacina in glibenklamida okrepi učinek glibenklamida (hipoglikemija).

Sočasna uporaba uricosuric zdravil, vključno s probenecidom, upočasni hitrost izločanja ciprofloksacina s pomočjo ledvic (do 59%) in poveča koncentracijo ciprofloksacina v krvni plazmi.

Ob hkratnem jemanju ciprofloksacina se lahko cevasti transport (ledvični metabolizem) metotreksata upočasni, kar lahko spremlja povečanje koncentracije metotreksata v krvni plazmi. V tem primeru se lahko verjetnost stranskih učinkov metotreksata poveča. V zvezi s tem je treba bolnike, ki prejemajo kombinirano zdravljenje z metotreksatom in ciprofloksacinom, skrbno spremljati.

Metoklopramid pospeši absorpcijo ciprofloksacina in zmanjša čas, ki je potreben za dosego njegove največje koncentracije v krvni plazmi. Hkrati se biološka uporabnost ciprofoksacina ne spremeni.

Kot rezultat klinične študije, ki je vključevala zdrave prostovoljce ob sočasni uporabi ciprofloksacina in tizanidina, je bilo ugotovljeno povečanje koncentracije tizanidina v krvni plazmi: povečanje Cmax za 7-krat (od 4 do 21-krat), povečanje AUC za 10-krat (od 6 do 24-krat). S povečanjem koncentracije tizanidina v serumu so povezani hipotenzivni in sedativni neželeni učinki. Tako je sočasna uporaba ciprofloksacina in tizanidina kontraindicirana.

Ciprofloksacin se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki. Kot je razvidno iz raziskav in vitro, je kombinirana uporaba ciprofloksacina in beta-laktamskih antibiotikov ter aminoglikozidov spremljala predvsem dodaten in ravnodušen učinek; opazili so razmeroma redko povečanje učinkov obeh zdravil in zelo redko oslabitev.

Možne kombinacije zdravil s ciprofloksacinom vključujejo:

Proti Pseudomonas spp. azlocilin, ceftazidim
  Proti Streptococcus spp. meslocilin, azlocilin, drugi učinkoviti beta laktamski antibiotiki
  Proti Staphylococcus spp. beta-laktamski antibiotiki, zlasti izoksazolilpenicilini, vankomicin
  Proti anaerobom metronidazol klindamicin

Posebna navodila pri jemanju zdravila Tsiprobay

Ugotovljeno je bilo, da ciprofloksacin, tako kot druga zdravila tega razreda, pri živalih povzroča artropatijo velikih sklepov. Pri analizi trenutnih podatkov o varnosti uporabe ciprofloksacina pri otrocih, mlajših od 18 let, od katerih ima večina pljučno cistično fibrozo, ni bilo ugotovljeno povezave med poškodbami hrustanca ali sklepov z jemanjem zdravila. Uporaba ciprofloksacina pri otrocih ni priporočljiva za zdravljenje drugih bolezni, razen za zdravljenje zapletov cistične fibroze pljuč (pri otrocih od 5 do 17 let), povezanih s Pseudomonas aeruginosa, in za zdravljenje in preprečevanje pljučnega antraksa (po domnevni ali dokazani okužbi z bakterijo Bacillus antracis).

Pri ambulantnem zdravljenju bolnikov s pljučnico, ki jih povzročajo bakterije rodu Pneumococcus, se ciprofloksacin ne sme uporabljati kot prvo zdravilo.

V nekaterih primerih se lahko pojavijo neželeni učinki iz centralnega živčnega sistema po prvi uporabi zdravila. V zelo redkih primerih se psihoza lahko pojavi s samomorilnimi poskusi. V teh primerih je treba ciprofloksacin takoj ukiniti.

Pri bolnikih z epilepsijo in z boleznimi centralnega živčnega sistema (na primer znižanje praga napadov, anamneza epileptičnih napadov, cerebrovaskularna nesreča, organske poškodbe možganov ali možganska kap) zaradi nevarnosti stranskih učinkov iz centralnega živčnega sistema je treba ciprofloksacin uporabljati le, kadar pričakovani klinični učinek presega možno tveganje za stranske učinke zdravila.

Če se med ali po zdravljenju s ciprofloksacinom pojavi huda in dolgotrajna driska, je treba izključiti diagnozo psevdomembranski kolitis, kar zahteva takojšen umik zdravila in določitev ustreznega zdravljenja (vankomicin v odmerku 250 mg 4-krat na dan). Uporaba zdravil, ki zavirajo črevesno motoriko, je kontraindicirana.

Bolniki, zlasti tisti z jetrno boleznijo, lahko imajo kolestatsko zlatenico, pa tudi začasno povečanje jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z ledvično in jetrno insuficienco je potrebno upoštevati ustrezen režim odmerjanja.

Včasih po zaužitju prvega odmerka ciprofloksacina lahko pride do alergijskih reakcij, v zelo redkih primerih pa do anafilaktičnega šoka. Ciprofloksacin je treba takoj ustaviti in ustrezno zdraviti.

Z vnosom ciprofloksacina / v njem se na mestu injiciranja lahko pojavi vnetna (edem, bolečina) kožna reakcija. Ta reakcija je pogostejša, če je čas infuzije 30 minut ali manj. Reakcija hitro mine po koncu infuzije in ni kontraindikacija za nadaljnje dajanje zdravila, razen če je njen potek zapleten.

Vsebnost natrijevega klorida v raztopini ciprofloksacina je treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov, pri katerih je vnos natrija omejen (srčno popuščanje, odpoved ledvic, nefrotski sindrom).

Ob hkratnem iv dajanju ciprofloksacina in zdravil za splošno anestezijo iz skupine derivatov barbiturne kisline je potrebno stalno spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka, EKG.

Ob prvih znakih tendonitisa (bolečine in otekline v predelu tetive) je treba prekiniti uporabo ciprofloksacina, izključiti telesno aktivnost in se posvetovati z zdravnikom.

Pri starejših bolnikih, ki so se prej zdravili s kortikosteroidi, se lahko pojavijo primeri rupture Ahilove tetive.

Med jemanjem ciprofloksacina lahko pride do reakcije fotosenzibilizacije, zato se priporoča izogibanje stiku z neposredno sončno svetlobo. Če opazimo simptome fotosenzibilizacije (zdravljenje na primer spominja na sončne opekline), je treba zdravljenje prekiniti.

Znano je, da je ciprofloksacin zmerni zaviralec izoencima CYP1A2. Pri uporabi ciprofloksacina in zdravil, ki jih presnavlja ta izoencim, kot so teofilin, metilksantin, kofein, je potrebna previdnost, ker povečanje koncentracije teh zdravil v krvnem serumu lahko povzroči posebne neželene učinke.

Da bi se izognili razvoju kristalurije, ne bi smeli preseči priporočenega dnevnega odmerka, potreben je tudi zadosten vnos tekočine in vzdrževanje kisle reakcije urina. Med obdobjem zdravljenja se je treba izogibati stiku z neposredno sončno svetlobo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzornih mehanizmov

Bolniki, ki jemljejo ciprofloksacin, morajo biti previdni pri vožnji avtomobila in pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotornih reakcij (zlasti med pitjem alkohola).

Pogoji skladiščenja

Seznam B.: V suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Datum uporabnosti

ATX klasifikacija:

J Antimikrobna zdravila za sistemsko uporabo

J01 Antimikrobna zdravila za sistemsko uporabo

J01M Antibakterijska zdravila - derivati \u200b\u200bkinolona

J01MA Fluorohinoloni

Vir informacijskega portala: www.eurolab.ua

Mednarodno ime

Skupinska pripadnost

Opis zdravilne učinkovine (INN)

Odmerna oblika

Farmakološko delovanje

Protimikrobno sredstvo širokega spektra, derivat fluorokinolona, \u200b\u200bzavira bakterijsko DNA girazo (topoizomeraze II in IV, ki sta odgovorna za prekomerno prekrivanje kromosomske DNK okoli jedrske RNA, kar je potrebno za branje genetskih informacij), moti sintezo DNK, rast in delitev bakterij; povzroča izrazite morfološke spremembe (vključno s celično steno in membranami) in hitro smrt bakterijske celice.

V času mirovanja in delitve deluje baktericidno na gram-negativne organizme (ker ne vpliva samo na girazo DNK, ampak povzroča tudi lizo celične stene), na gram-pozitivne mikroorganizme pa le v obdobju delitve.

Nizka strupenost za celice makroorganizma je razloženo s pomanjkanjem DNK giraze v njih. Med jemanjem ciprofloksacina ni vzporednega razvoja odpornosti na druge aktibiotike, ki ne spadajo v skupino zaviralcev žiraze, zaradi česar je zelo učinkovit proti bakterijam, ki so odporne, na primer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline in številne druge antibiotike.

Na ciprofloksacin so dovzetne za gram-negativne aerobne bakterije: enterobakterije (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescenst. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Druge gram-negativne bakterije (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyunlobacterium. Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

gram-pozitivne aerobne bakterije: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Večina meticilin odpornih stafilokokov je odpornih tudi na ciprofloksacin. Občutljivost Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (nameščen znotrajcelično) je zmerna (za njihovo zatiranje so potrebne visoke koncentracije).

Odporen na zdravilo: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Ni učinkovit proti Treponema pallidum.

Odpornost se razvija izjemno počasi, saj po eni strani po delovanju ciprofloksacina obstojnih mikroorganizmov praktično ni, po drugi strani pa bakterijske celice nimajo encimov, ki bi ga inaktivirali.

Indikacije

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: bolezni dihal - akutni in kronični (v akutni fazi) bronhitis, pljučnica, bronhiektatična bolezen, cistična fibroza;

okužbe organov ENT - otitis media, sinusitis, čelni sinusitis, sinusitis, mastoiditis, tonzilitis, faringitis;

okužbe ledvic in sečil - cistitis, pielonefritis;

okužbe medeničnih organov in spolovil - prostatitis, adneksitis, salpingitis, ooforitis, endometritis, cevasti absces, pelvioperitonitis, gonoreja, blag črevesje, klamidija;

okužbe trebušne votline - bakterijske okužbe prebavil, žolčevodov, peritonitis, intraperitonealni absces, salmoneloza, tifusna vročica, kampilobakterioza, yerzinioza, šigelloza, kolera;

okužbe kože in mehkih tkiv - okužene razjede, rane, opekline, abscesi, flegmoni;

kosti in sklepi - osteomielitis, septični artritis;

sepsa okužbe na ozadju imunske pomanjkljivosti (ki izhajajo iz zdravljenja z imunosupresivnimi zdravili ali pri bolnikih z nevtropenijo);

preprečevanje okužb med kirurškimi posegi.

Kontraindikacije

Neželeni učinki

Iz prebavnega sistema: slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, nadutost, zmanjšan apetit, holestatska zlatenica (zlasti pri bolnikih s preteklimi jetrnimi boleznimi), hepatitis, hepatonecroza.

Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, utrujenost, tesnoba, tresenje, nespečnost, nočne sanje, periferna paragezija (anomalija pri dojemanju bolečine), povečano znojenje, zvišan intrakranialni tlak, zmedenost, depresija, halucinacije in drugo manifestacije psihotičnih reakcij (občasno napredujejo v pogoje, v katerih lahko pacient sam škodi), migrene, omedlevice, tromboze cerebralne arterije.

S strani čutnih organov: oslabljen okus in vonj, oslabljen vid (diplopija, sprememba barvnega dojemanja), tinitus, izguba sluha.

Od CCC: tahikardija, srčne aritmije, znižan krvni tlak.

Iz hematopoetskega sistema: levkopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija, levkocitoza, trombocitoza, hemolitična anemija.

Kar zadeva laboratorijske parametre: hipoprotrombinemija, povečana aktivnost »jetrnih« transaminaz in alkalne fosfataze, hiperkrereatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija.

Iz urinarnega sistema: hematurija, kristalurija (predvsem z alkalnim urinom in nizkim izločanjem urina), glomerulonefritis, disurija, poliurija, zastajanje urina, albuminurija, krvavitev iz sečnice, hematurija, zmanjšano izločanje ledvic, intersticijski nefritis.

Alergijske reakcije: srbenje kože, koprivnica, nastanek mehurjev, ki jih spremlja krvavitev, in pojav majhnih vozličev, ki tvorijo kraste, zvišana telesna temperatura, kožne krvavitve na koži (petehije), otekanje obraza ali grla, zasoplost, eozinofilija, povečana fotosenzibilnost, vaskulitis, nodularni multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom).

Drugo: artralgija, artritis, tendovaginitis, rupture tetive, astenija, mialgija, superinfekcija (kandidiaza, psevdomembranski kolitis), rdečica obraza.

Uporaba in odmerjanje

V notranjosti 0,25 g 2-3 krat na dan, s hudimi okužbami - 0,5-0,75 g 2-3 krat na dan.

V primeru okužb sečil - 0,25-0,5 g 2-krat na dan; potek zdravljenja je 7-10 dni.

Z nezapleteno gonorejo - 0,25-0,5 g enkrat; s kombinacijo gonokokne okužbe s klamidijo in mikoplazmo - 0,75 g vsakih 12 ur 7-10 dni.

S šancroidom - 0,5 g 2-krat na dan več dni.

Z meningokoknim prevozom v nazofarinksu - enkrat, 0,5 ali 0,75 g.

V primeru kroničnega prenosa salmonele, ustno, 0,25 g 4-krat; potek zdravljenja je do 4 tedne. Po potrebi se lahko odmerjanje poveča na 0,5 g 3-krat na dan.

S pljučnico, osteomielitisom - znotraj, 0,75 g 2-krat na dan. Trajanje zdravljenja osteomielitisa je lahko do 2 meseca.

Z okužbami prebavil, ki jih povzroča Staphylococcus aureus, 0,75 g vsakih 12 ur 7–28 dni.

Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 3 dni po normalizaciji telesne temperature ali izginotju kliničnih simptomov.

Pri hitrosti glomerulne filtracije (CC 31-60 ml / min / 1,73 m² ali koncentraciji kreatinina v serumu 1,4 do 1,9 mg / 100 ml) je največji dnevni odmerek 1 g. Pri hitrosti glomerulne filtracije pod 30 ml / min / 1,73 kvadratnih metrov. m ali koncentracija kreatinina v serumu nad 2 mg / 100 ml; največji dnevni odmerek - 0,5 g.

Če bolnik opravi hemodializo ali peritonealno dializo - 0,25-0,5 g / dan, vendar je treba zdravilo jemati po hemodializi.

Pri hudih okužbah (na primer ponavljajoča se cistična fibroza, okužbe trebušne votline, kosti in sklepov), ki jih povzročajo pseudomonas ali stafilokoki, z akutna pljučnicaki ga povzroča Streptococcus pneumoniae, in pri klamidijskih okužbah genitourinarnega trakta je treba odmerek povečati na 0,75 g vsakih 12 ur.

Tablete je treba po obroku pogoltniti cele z majhno količino tekočine. Pri jemanju tabletk na prazen želodec se učinkovina hitreje absorbira.

Zdravilna učinkovina: 291 mg ciprofloksacinijevega klorida monohidrata, kar ustreza 250 mg baze ciprofloksacina.
Vsaka 500 mg tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 582 mg ciprofloksacinijevega klorida monohidrata, kar ustreza 500 mg baze ciprofloksacina.
Pomožne snovi: koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, krospovidon, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, makrogol 4000, hipromeloza, titanov dioksid.
Opis 250 mg tablete: okrogle, bikonveksne tablete bele ali skoraj bele barve z rahlo rumenkastim odtenkom, filmsko obložene, s tveganjem. Na površini tablice, ki vsebuje tveganje, je na eni strani tveganj žigosanje "CIP" in na drugi strani "250"; na površini tablice brez tveganja je vtisnjeno vtisnjeno podobo blagovne znamke proizvajalca: BAYER
500 mg tablete: bikonveksne tablete v obliki kapsule bele ali skoraj bele barve z rahlo rumenkastim odtenkom, filmsko obložene, s tveganjem. Na površini tablice, ki vsebuje tveganje, je na eni strani tveganj žigosanje "CIP" in na drugi strani "500"; površina tablete brez tveganja je vtisnjena z besedami "BAYER".

Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika Ciprofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov. Mehanizem delovanja
Ciprofloksacin ima in vitro delovanje proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov. Baktericidno delovanje ciprofloksacina izvajamo z zaviranjem bakterijskih topoizomeraz tipa II (topoizomeraza II (DNA giraza) in topoizomeraze IV), ki so potrebne za razmnoževanje, prepisovanje, popravilo in rekombinacijo bakterij
DNK
Uporni mehanizmi
In vitro odpornost na ciprofloksacin pogosto povzročajo točkovne mutacije bakterijskih topoizomeraz in DNA giraze ter se počasi razvija skozi večstopenjske mutacije.
Posamezne mutacije lahko vodijo do zmanjšanja občutljivosti kot do razvoja klinične odpornosti, kljub temu pa večkratne mutacije vodijo predvsem do razvoja klinične odpornosti na ciprofloksacin in navzkrižne odpornosti na zdravila kinolon. Odpornost na ciprofloksacin, pa tudi na številne druge antibiotike, se lahko tvori kot posledica zmanjšanja prepustnosti bakterijske celične stene (kot je to pogosto pri pseudomonas aeruginosa) in / ali aktiviranja izločanja iz mikrobne celice (iztok). Poročajo o razvoju odpornosti zaradi kodirnega gena Qnr, lokaliziranega na plazmidih. Mehanizmi odpornosti, ki vodijo do inaktivacije penicilinov, cefalosporinov, aminoglikozidov, makrolidov in tetraciklin, verjetno ne vplivajo na antibakterijsko delovanje ciprofloksacina. Mikroorganizmi, odporni na ta zdravila, so lahko občutljivi na ciprofloksacin. Najmanjša baktericidna koncentracija (MBC) običajno ne presega minimalne zaviralne koncentracije (MIC) za več kot 2-krat.

In vitro testiranje občutljivosti
Ponovljiva merila za testiranje občutljivosti na ciprofloksacin, ki jih je odobril Evropski odbor za določanje občutljivosti na antibiotike (EUCAST), so predstavljena v spodnji tabeli:

Evropski odbor za določanje občutljivosti na antibiotike. Mejne vrednosti MIC (mg / L) v kliničnih pogojih za ciprofloksacin.
Občutljiv na mikroorganizme [mg / l] odporen [mg / l]
Enterobacteriaceae<0,5 >1
Pseudomonas spp.<0,5 >1
Acinetobacter spp.< 1 >1
Staphylococcus1 spp.< 1 >1
Streptococcus pneumoniae2< 0,125 >2
Haemophilus influenzae in
Moraxella catarrhalis3<0,5 >0,5
Neisseria gonorrhoeae<0,03 >0,06
Neisseria meningitidi<0,03 >0,06
Mejne vrednosti
ne-vrste
mikroorganizmi4<0,5 >1

1. Staphylococcus spp. - Mejne vrednosti ciprofloksacina in ofloksacina so povezane z zdravljenjem z velikimi odmerki.
2. Streptococcus pneumoniae - divji tip S. pneumoniae ne velja za dovzetne za

3. Sevi, katerih vrednost MIC je večja od mejne vrednosti občutljivo / zmerno občutljiva, so zelo redki, o njih pa doslej še ni bilo poročil. Teste za prepoznavanje in protimikrobno občutljivost pri odkrivanju takšnih kolonij je treba ponoviti, rezultate pa potrditi z analizo kolonij v referenčnem laboratoriju. Dokler za seve s potrjenimi vrednostmi MIC, ki presegajo trenutni prag odpornosti, ne dobimo dokazov o kliničnem odzivu, jih je treba obravnavati kot odporne. Haemophilus spp. / Moraxella spp.- možna je identifikacija sevov Haemophilus influenzae z nizko občutljivostjo na fluorokinolone (MIC za ciprofloksacin - 0,125-0,5 mg / l). Ni dokazov o kliničnem pomenu nizke odpornosti pri okužbah dihal, ki jih povzroča H. influenzae.
4. Mejne vrednosti, ki niso povezane s tipi mikroorganizmov, so bile določene predvsem na podlagi farmakokinetike / farmakodinamike in niso odvisne od porazdelitve MIC za določene vrste. Uporabljajo se samo za vrste, za katere ni določen prag občutljivosti, specifičen za vrsto, in ne za vrste, za katere testiranje občutljivosti ni priporočljivo. Pri nekaterih sevih se lahko širjenje pridobljene odpornosti razlikuje glede na geografsko regijo in sčasoma. V zvezi s tem je zaželeno imeti lokalne informacije o odpornosti, zlasti pri zdravljenju resnih okužb.
Podatki inštituta za klinične in laboratorijske standarde za vrednosti MIC (mg / L) in difuzijsko testiranje (premer cone [mm]) z uporabo diskov, ki vsebujejo 5 μg ciprofloksacina, so predstavljeni v spodnji tabeli.

Inštitut za klinične in laboratorijske standarde. Mejne vrednosti za MIC (mg / L) in za difuzijsko testiranje (mm) z uporabo diskov.
Vmesno odporen na mikroorganizme
Enterobacteriaceae<1a 2a >4a

\u003e 21b 16-20b<15б
Pseudomonas aeruginosa<1a 2a >4a
in druge bakterije
ni povezano z
družino
Enterobacteriaceae
  \u003e 21b 16-20b<15б
Staphylococcus spp.<1a 2a >4a

\u003e 21b 16-20b<15б
Enterococcus spp.<1a 2a >4a

\u003e 21b 16-20b<15б
Haemophilus spp.<1в -- --

\u003e 21g - -
Neisseria gonorrhoeae<0,06д 0,12-0,5д >1d

\u003e 41d 28-40d<27д
Neisseria meningitidi<0,03е 0,06е >0,12e

\u003e 35zh 33-34zh<32ж
Bacillus anthracis
Yersinia pestis<0,25а -- --
Francisella tularensis<0,5з -- --

Ta ponovljiv standard velja samo za preskuse redčenja juhe z uporabo kationsko korigirane juhe Mueller-Hinton (CAMHB), ki se inkubira z zrakom pri
b. Ta ponovljiv standard je uporaben samo za difuzijske teste z uporabo diskov z uporabo agarja Muller-Hinton, ki se 16-18 ur inkubira z zrakom pri temperaturi 35 ± 2 ° C.
c. Ta ponovljivi standard velja samo za difuzijske teste, ki uporabljajo diske za določitev občutljivosti za Haemophilus influenzae in Haemophilus parainfluenzae z uporabo testnega gojišča za Haemophilus spp. (NTM), ki se 20-24 ur inkubira z zrakom pri temperaturi 35 ° C ± 2 ° C
ta ponovljiv standard je uporaben samo za difuzijske teste z uporabo diskov NTM, ki se inkubirajo v 5% CO2 pri temperaturi 35 ° C ± 2 ° C 16-18 ur.
e. Ta obnovljiv standard se uporablja samo za preskuse občutljivosti (difuzijski testi z diski za cone in agar raztopino za MIC) z uporabo gonokoknega agarja in 1% ugotovljenega rastnega dodatka pri temperaturi 36 ° C ± 1 ° C (ne več kot 37 ° C) v 5% CO2 za 20-24 ur
e. Ta ponovljiv standard velja samo za preskuse redčenja juhe z uporabo kationsko korigirane mueller-Hintonove juhe (CAMHB), dopolnjene s 5% ovčje krvi, ki se inkubira v 5% CO 2 pri 35 ± 2 ° C za 20-24 h
g. Ta ponovljiv standard velja samo za preskuse redčenja juhe z uporabo kationsko korigirane juhe Mueller-Hinton (CAMHB) z dodatkom 2-odstotnega dodatka za rast, ki se 48 ur inkubira z zrakom pri 35 ± 2 ° C.

Občutljivost in vitro na ciprofloksacin
Pri nekaterih sevih se lahko širjenje pridobljene odpornosti razlikuje glede na geografsko regijo in sčasoma. V zvezi s tem je pri testiranju občutljivosti seva zaželeno imeti lokalne informacije o odpornosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. Če je lokalna razširjenost odpornosti taka, da je koristnost uporabe zdravila, vsaj v povezavi z več vrstami okužb, dvomljiva, se morate posvetovati s specialistom.
In vitro je bila dokazana aktivnost ciprofloksacina proti naslednjim občutljivim sevom mikroorganizmov:
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (občutljiv na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella sppi. Eff. Yersiniapestis.
Anaerobni mikroorganizmi: Mobiluncus spp.
Drugi mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
različno občutljivost za ciprofloksacin bila dokazana za naslednje mikroorganizme: Acinetobacter Baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp, Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. , Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Menijo, da imajo Staphylococcus aureus (odporen na meticilin), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, mikroorganizmi, mikroorganizmi, ki imajo naravno odpornost na ciprofloksacin. )

Farmakokinetika Sesanje
Po peroralni uporabi se ciprofloksacin hitro absorbira predvsem v tankem črevesju. Najvišja koncentracija ciprofloksacina v serumu je dosežena po 1-2 urah, biološka uporabnost pa je približno 70-80%. Vrednosti največje koncentracije v plazmi (C max) in območja pod krivuljo "koncentracija - čas" (AUC) naraščajo sorazmerno odmerku.

Distribucija
Razmerje ciprofloksacina s plazemskimi proteini je 20–30%; učinkovina je v krvni plazmi v glavnem v neionizirani obliki. Ciprofloksacin se prosto porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. Prostornina porazdelitve v telesu je 2-3 l / kg. Koncentracija ciprofloksacina v tkivih je bistveno višja od koncentracije v krvnem serumu.
Presnova
Biotransformiran v jetrih. V krvi lahko odkrijemo štiri presnovke ciprofloksacina v majhnih koncentracijah: dietilciprofloksacin (M1), sulfociprofloksacin (M2), oksoproprofloksacin (M3), formilcikrofloksacin (M4), od katerih trije (M1-M3) kažejo protibakterijsko delovanje vitro in vitro kisline. Antibakterijsko delovanje presnovka in vitro M4, ki je prisoten v manjši količini, je bolj skladno z aktivnostjo norfloksacina.
Reja
Ciprofloksacin se izloča večinoma skozi ledvice s pomočjo glomerularne filtracije in cevastega izločanja; majhna količina skozi prebavila. Ledvični očistek znaša 0,18-0,3 l / h / kg, skupni očistek 0,48-0,60 l / h / kg. Približno 1% uporabljenega odmerka se izloči z žolčem. V žolču je ciprofloksacin prisoten v visokih koncentracijah. Pri bolnikih z nespremenjenim delovanjem ledvic je razpolovni čas izločanja običajno 3-5 ur, pri okvarjenem delovanju ledvic pa se razpolovni čas izločanja poveča.

Indikacije za uporabo:

Nekomplicirane in zapletene okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin.
Odrasli
- okužbe dihal. Priporočljivo je, da se ciprofloksacin predpiše za nevrone, ki jih povzročajo Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. in stafilokoki,
okužbe srednjega ušesa (srednjega), sinusov (sinusitis), še posebej, če te okužbe povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, vključno s Pseudomonas aeruginosa ali stafilokokom,
- očesne okužbe,
- okužbe ledvic in / ali sečil,
- okužbe spolovil, vključno z gonorejo,
- okužbe trebušne votline (bakterijske, žolčni trakt),
- okužbe kože in mehkih tkiv,
- sepsa,
- okužbe ali preprečevanje okužb pri bolnikih z zmanjšano imuniteto (bolniki, ki jemljejo imunosupresive ali bolniki z nevtropenijo),
- selektivna dekontaminacija črevesja pri bolnikih z zmanjšano imuniteto,
- preprečevanje in zdravljenje pljučne oblike (okužba z bakterijo Bacillus anthracis),
- preprečevanje invazivnih okužb, ki jih povzroča Neisseria meningitidis,
Upoštevati je treba trenutne uradne smernice o pravilih uporabe antibakterijskih sredstev.
Otroci
- zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih s pljučno cistično fibrozo od 5. do 17. leta;
- preprečevanje in zdravljenje pljučne oblike (okužba z bakterijo Bacillus anthracis).

Odmerjanje in uporaba:

Tablete je treba jemati peroralno, ne glede na vnos hrane, brez žvečenja z majhno količino tekočine.
Če se zdravilo uporablja na prazen želodec, se učinkovina hitreje absorbira. V tem primeru tablet ne smemo spirati z mlečnimi izdelki ali pijačami, obogatenimi s kalcijem (na primer mleko, jogurt, sokovi z visoko vsebnostjo kalcija). Kalcij, ki ga vsebuje navadna hrana, ne vpliva na absorpcijo ciprofloksacina.
Če pacient zaradi resnosti stanja ali drugih razlogov ne more jemati tablet, svetuje, da opravi parenteralno terapijo z infuzijsko raztopino ciprofloksacina in po izboljšanju stanja preide na jemanje tablet v obliki zdravila.
Ker ni drugih receptov, je priporočljivo upoštevati naslednji režim odmerjanja:

Odrasli:

Indikacije Enkratni odmerek za odrasle, ob upoštevanju
  večkratnost sprejemov na dan
  (ciprofloksacin, mg, peroralna uporaba)
Okužbe dihal
(odvisno od resnosti
okužba in stanje bolnika) od 2x500 mg do 2x750 mg
Okužbe genitourinarnega sistema:
- akutna, nezapletena od 2x250 mg do 2x500 mg
- cistitis pri ženskah (pred menopavzo) 1x500 mg
- zapleteno od 2x500 mg do 2x750 mg
- adneksitis, prostatitis, orhitis,
epididimitis od 2x500 mg do 2x750 mg
Gonoreja
- ekstragenitalno 2x250 mg
- akutna, nezapletena 1x500 mg
Driska 2x500 mg
Druge okužbe (glejte poglavje
  "Indikacije za uporabo") 2x500 mg
Še posebej težka, predstavljajoča
ogrožanje življenja, tudi
- streptokokna pljučnica
ponavljajoče se okužbe
s pljučno cistično fibrozo 2x750 mg
- okužbe kosti in sklepov
- septikemija
- peritonitis.
Še posebej, če je na voljo
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.
ali Streptococcus spp.
Pljučni antraks
(zdravljenje in preprečevanje) 2x500 mg
Preprečevanje invazivnih okužb
ki ga povzročajo Neisseria meningitidi 1x500 mg

Shema odmerjanja pri starejših bolnikih (po 65. letu)
Starejšim bolnikom je treba predpisati nižje odmerke ciprofloksacina, odvisno od resnosti bolezni in stopnje očistka kreatinina.

Otroci
Če ni drugih receptov, je treba upoštevati naslednji režim odmerjanja:
Za zdravljenje zapletov pljučne cistične fibroze, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa (pri otrocih od 5 do 17 let), je priporočeni odmerek ciprofloksacina 10 mg / kg intravensko 3-krat na dan (največji odmerek 1200 mg). Trajanje terapije je 10-14 dni.

Shema odmerjanja pljučnega antraksa (zdravljenje in preprečevanje)
. Odrasli: 500 mg 2-krat na dan.
. Otroci: 15 mg / kg teže 2-krat na dan. Največji enkratni odmerek 500 mg in dnevni odmerek 1000 mg ne bi smeli preseči.
Jemanje zdravila se mora začeti takoj po domnevni ali potrjeni okužbi.
Skupno trajanje ciprofloksacina v pljučni obliki antraksa je 60 dni.

Shema odmerjanja pri odraslih z oslabljenim delovanjem ledvic ali jeter
1. Moteno delovanje ledvic
1.1 Ko je očistek kreatinina od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 ali če je njegova koncentracija v plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, mora biti največji odmerek ciprofloksacina 1000 mg na dan.
1.2. Če je očistek kreatinina 30 ml / min / 1,73 m2 ali manj ali njegova plazemska koncentracija 2 mg / 100 ml ali več, mora biti največji odmerek ciprofloksacina 500 mg na dan.
2. Moteno delovanje ledvic in hemodializa
Shema odmerjanja je podobna kot v odstavku 1.2. V dneh hemodialize se po posegu jemlje ciprofloksacin.
3. Moteno delovanje ledvic in peritonealno dializo v ambulantah
1 tableta 500 mg ciprofloksacina (ali 2 tableti po 250 mg).
4. Moteno delovanje jeter
Prilagajanje odmerka ni potrebno.
5. Moteno delovanje ledvic in jeter
Shema odmerjanja je podobna kot v odstavku 1.1. in 1.2.

Shema odmerjanja pri otrocih z oslabljenim delovanjem ledvic ali jeter
Sheme odmerjanja pri otrocih z oslabljenim delovanjem ledvic in jeter niso preučevali.
Trajanje terapije
Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni, kliničnega in bakteriološkega nadzora. Pomembno je nadaljevati zdravljenje sistematično, vsaj 3 dni po izginotju vročine ali drugih kliničnih simptomov. Povprečno trajanje zdravljenja:
- 1 dan z akutno nezapleteno gonorejo in cistitisom,
- do 7 dni za okužbe ledvic, sečil, trebušnih organov,
- celotno obdobje nevtropenije pri bolnikih z oslabljeno imuniteto,
- ne več kot 2 meseca z osteomielitisom,
- od 7 do 14 dni za druge okužbe.
Pri okužbah, ki jih povzročajo streptokoki, zaradi tveganja poznih zapletov mora zdravljenje trajati vsaj 10 dni.
Pri okužbah, ki jih povzroča klamidija, je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 10 dni.

Funkcije aplikacije:

Hude okužbe in okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivne in anaerobne bakterije
Pri zdravljenju hudih okužb in okužb, ki jih povzročajo anaerobne bakterije, je treba ciprofloksacin uporabiti v kombinaciji z ustreznimi antibakterijskimi zdravili.
Okužbe z virusom Streptococcus _ pneumoniae
Ciprofloksacin ni priporočljiv za zdravljenje okužb, ki jih povzroča Streptococcus pneumoniae, ker ne deluje proti patogenu.
Okužbe genitalnega trakta
Pri genitalnih okužbah, ki jih domnevno povzročajo sevi Neisseria gonorr ^ ee, odporni na fluorokinolone, je treba upoštevati lokalne informacije o odpornosti na ciprofloksacin in občutljivost patogena potrditi z laboratorijskimi testi.
Bolezni srca
Ciprofloksacin vpliva na podaljšanje intervala QT (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Pri starejših bolnikih je povečana občutljivost na delovanje zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT. Zato je treba ciprofloksacin uporabljati previdno v kombinaciji z zdravili, ki podaljšajo interval QT (na primer antiaritmična zdravila razreda I in III) ali pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek tipa pirouette (na primer z znanim podaljšanjem intervala QT, nepopravljeno hipokalemijo).
Uporaba pri otrocih
Ugotovljeno je bilo, da ciprofloksacin, tako kot druga zdravila tega razreda, pri živalih povzroča artropatijo velikih sklepov. Pri analizi trenutnih podatkov o varnosti uporabe ciprofloksacina pri otrocih, mlajših od 18 let, ki jih večina ni, ni bila ugotovljena povezava med poškodbami hrustanca ali sklepov z jemanjem zdravila. Uporaba ciprofloksacina pri otrocih ni priporočljiva za zdravljenje bolezni, razen zdravljenja zapletov (pri otrocih od 5 do 17 let), povezanih s Pseudomonas aeruginosa, in za zdravljenje in preprečevanje pljučne oblike (po domnevni ali dokazani okužbi z bakterijo Bacillus anthracis).
Preobčutljivost
Včasih se po zaužitju prvega odmerka ciprofloksacina lahko razvije preobčutljivost za zdravilo, vključno z alergijskimi reakcijami, kar je treba nemudoma sporočiti obiskujočemu zdravniku. V redkih primerih lahko po prvi uporabi pride do anafilaktičnih reakcij do anafilaktičnega šoka. V teh primerih je treba uporabo ciprofloksacina takoj prekiniti in izvesti ustrezno zdravljenje. Prebavila
Če je med in po zdravljenju s ciprofloksacinom huda in dolgotrajna, je treba diagnozo izključiti, kar zahteva takojšen umik zdravila in določitev ustreznega zdravljenja (vankomicin v odmerku 250 mg 4-krat na dan).
Uporaba zdravil, ki zavirajo črevesno motoriko, je kontraindicirana. Bolniki, ki so imeli jetrno bolezen, lahko imajo kolestatsko zlatenico in začasno povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze.
Mišično-skeletni sistem
Ob prvih znakih (boleče otekanje v sklepu, vnetje) je treba prenehati uporabljati ciprofloksacin, izključiti telesno aktivnost, ker obstaja nevarnost rupture tetive in se posvetujte z zdravnikom.
Pri starejših bolnikih z boleznimi tetiv ali predhodno zdravljenih z glukokortikosteroidi so lahko primeri rupture tetiv (večinoma Ahilove tetive).
Ciprofloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zgodovino tetiva, povezanih s kinoloni.
Živčni sistem
Pri bolnikih z epilepsijo in z boleznimi centralnega živčnega sistema (na primer znižanje praga za konvulzivno pripravljenost, anamnezo konvulzivnih napadov, cerebrovaskularne nesreče, organsko poškodbo možganov ali) zaradi nevarnosti razvoja neželenih učinkov iz centralnega živčnega sistema je treba ciprofloksacin uporabiti le v primerih, ko pričakujemo klinični učinek presega možno tveganje za stranske učinke zdravila.
V nekaterih primerih se lahko pojavijo neželeni učinki iz centralnega živčnega sistema po prvi uporabi zdravila. V zelo redkih primerih se lahko kaže z samomorilnimi poskusi. V teh primerih morate takoj prenehati jemati ciprofloksacin in obvestiti zdravnika.
Pokrov kože
Med jemanjem ciprofloksacina lahko pride do reakcije fotosenzibilizacije, zato se bolniki izogibajo stiku z neposredno sončno svetlobo in UV svetlobo. Če opazimo simptome fotosenzibilizacije (na primer, je sprememba na koži podobna) je treba zdravljenje prekiniti.
Citokrom P450
Znano je, da je ciprofloksacin zmerni zaviralec izoencimov CYP 450 1 A2. Pri uporabi ciprofloksacina in zdravil, ki jih ti encimi presnavljajo, bodite previdni, na primer teofilin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin itd., Saj lahko povečanje koncentracije teh zdravil v krvnem serumu zaradi zaviranja njihove presnove s ciprofloksacinom povzroči posebne neželene učinke . Da bi se izognili razvoju kristalurije, ne bi smeli preseči priporočenega dnevnega odmerka, potreben je tudi zadosten vnos tekočine in vzdrževanje kisle reakcije urina.
In vitro ciprofloksacin in vitro zavira rast Mycobacterium spp., Kar lahko pri diagnozi tega patogena pri bolnikih, ki jemljejo ciprofloksacin, privede do lažno negativnih rezultatov.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in premikanja strojev
Fluorokinoloni, vključno s ciprofloksacinom, lahko poslabšajo sposobnost bolnikov za vožnjo avtomobila in opravljanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotornih reakcij zaradi vpliva na centralni živčni sistem.

Neželeni učinki:

Spodaj navedeni neželeni učinki so bili razvrščeni na naslednji način: "zelo pogosto" (\u003e 10), "pogosto" (\u003e 1/100,<1/10), «нечасто» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<10 000), «частота неизвестна».

* pogosteje pri bolnikih z otroki
Pri otrocih so pogosto poročali o razvoju artropatije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

Antiaritmična zdravila razredov I A in III
Pri uporabi ciprofloksacina z antiaritmičnimi zdravili razreda I A ali III razreda je potrebna previdnost, saj ima lahko ciprofloksacin dodaten učinek s podaljšanjem intervala QT (glejte poglavje "Posebna navodila").
Kelacija
Hkratna uporaba tabletiranih oblik ciprofloksacina in kationskih pripravkov, mineralnih dodatkov, ki vsebujejo kalcij, magnezij, aluminij, železo, sukralfat, antacide, polimerne fosfatne spojine (na primer sevelamer, lantanov karbonat) in pripravkov z veliko kapaciteto pufra (kot so tablete didanozina), ki vsebujejo magnezij, aluminij ali kalcij zmanjšujejo absorpcijo ciprofloksacina. V takih primerih je treba ciprofloksacin jemati 1-2 ure pred ali 4 ure po jemanju teh zdravil.
Ta omejitev ne velja za zdravila, ki spadajo v razred zaviralcev histaminskih receptorjev H2.
Uživanje hrane in mlečnih izdelkov
Izogibati se je treba sočasni uporabi ciprofloksacina in mlečnih izdelkov ali pijač, obogatenih z minerali (na primer mleko, jogurt, pomarančni sok, obogateno s kalcijem), saj se lahko absorpcija ciprofloksacina zmanjša. Vendar kalcij, ki je del drugih živil, ne vpliva bistveno na absorpcijo ciprofloksacina.
Omeprazol
Ob kombinirani uporabi ciprofloksacina in pripravkov, ki vsebujejo omeprazol, lahko pride do manjšega zmanjšanja največje koncentracije zdravila v plazmi in zmanjšanja območja pod krivuljo koncentracija-čas.
Teofilin
Istočasna uporaba pripravkov, ki vsebujejo ciprofloksacin in teofilin, lahko povzroči nezaželeno povečanje koncentracije teofilina v krvni plazmi in s tem tudi pojav stranskih učinkov, ki jih povzroča teofilin; v zelo redkih primerih so lahko ti neželeni učinki za bolnika smrtno nevarni. Če je hkratna uporaba teh dveh zdravil neizogibna, je priporočljivo stalno spremljati koncentracijo teofilina v krvni plazmi in po potrebi zmanjšati odmerek teofilina.
Drugi derivati \u200b\u200bksantina
Sočasna uporaba ciprofloksacina in kofeina ali pentoksifilina (okspentifilina) lahko privede do povečanja koncentracije ksantinskih derivatov v serumu.
Nesteroidna protivnetna zdravila
Kombinacija zelo visokih odmerkov kinolonov (zaviralcev DNA giraze) in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (razen acetilsalicilne kisline) lahko povzroči epileptične napade.
Ciklosporin
Ob sočasni uporabi ciprofloksacina in pripravkov, ki vsebujejo ciklosporin, so opazili kratkotrajno prehodno zvišanje koncentracije kreatinina v plazmi. V takih primerih je treba določiti koncentracijo kreatinina v krvi dvakrat na teden. Glibenklamid
V nekaterih primerih lahko hkratna uporaba ciprofloksacina in pripravkov, ki vsebujejo glibenklamid, poveča učinek glibenklamida (hipoglikemija).
Probenecid
Probenecid upočasni hitrost izločanja ciprofloksacina s pomočjo ledvic. Sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo probenecid in ciprofloksacin, poveča koncentracijo ciprofloksacina v krvni plazmi. Metotreksat
Ob sočasni uporabi ciprofloksacina se lahko cevasti transport (ledvični metabolizem) metotreksata upočasni, kar lahko spremlja povečanje koncentracije metotreksata v krvni plazmi. V tem primeru se lahko verjetnost stranskih učinkov metotreksata poveča. V zvezi s tem je treba bolnike, ki prejemajo kombinirano zdravljenje z metotreksatom in ciprofloksacinom, skrbno spremljati.
Tizanidin
Kot rezultat klinične študije, ki je vključevala zdrave prostovoljce ob sočasni uporabi ciprofloksacina in pripravkov, ki vsebujejo tizanidin, je bilo ugotovljeno povečanje koncentracije tizanidina v krvni plazmi: povečanje največje koncentracije (St £ 1X) za 7-krat (od 4 do 21-krat), povečanje
"Območje pod krivuljo koncentracije glede na čas" (AUC) je 10-krat (6 do 24-krat). S povečanjem koncentracije tizanidina v serumu so povezani hipotenzivni in sedativni neželeni učinki. Tako je sočasna uporaba ciprofloksacina in zdravil, ki vsebujejo tizanidin, kontraindicirana.
Duloksetin
Med kliničnimi preskušanji je bilo pokazano, da lahko hkratna uporaba duloksetina in močnih zaviralcev izoencima CYP450 1A2 (kot je fluvoksamin) povzroči zvišanje AUC in Cmax duloksetina. Kljub pomanjkanju kliničnih podatkov o možni interakciji s ciprofloksacinom je mogoče predvideti verjetnost takšne interakcije ob hkratni uporabi ciprofloksacina in duloksetina. Ropinirol
Hkratna uporaba ropinirola in ciprofloksacina, zmernega zaviralca izoencima CYP450 1A2, povzroči zvišanje C max in AUC ropinirola za 60 oziroma 84%. Med kombinirano uporabo s ciprofloksacinom in kratek čas po zaključku kombiniranega zdravljenja je treba spremljati neželene učinke ropinirola.
Lidokain
Študija na zdravih prostovoljcih je pokazala, da sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo lidokain in ciprofloksacin, zmerni zaviralec izoencima CYP450 1A2, pri intravenskem dajanju zmanjšuje očistek lidokaina za 22%. Kljub dobri toleranci lidokaina so ob hkratni uporabi s ciprofloksacinom možni neželeni učinki zaradi interakcije. Klozapin
Pri sočasni uporabi klozapina in ciprofloksacina v odmerku 250 mg 7 dni so opazili povečanje serumskih koncentracij klozapina in N-desmetilklozapina za 29% oz. 31%. Spremljati je treba bolnikovo stanje in po potrebi popraviti režim odmerjanja klozapina med njegovo skupno uporabo s ciprofloksacinom in v kratkem času po zaključku kombiniranega zdravljenja.
Sildenafil
Pri uporabi ciprofloksacina v odmerku 500 mg in sildenafila v odmerku 50 mg pri zdravih prostovoljcih so opazili 2-kratno povečanje C max in AUC sildenafila. V zvezi s tem je uporaba te kombinacije možna šele po oceni razmerja med koristjo in tveganjem.
Antagonisti vitamina K
Kombinirana uporaba antagonistov ciprofloksacina in vitamina K (na primer varfarin, acenokumarol, fenprocoumon, fluindon) lahko povzroči povečanje njihovega antikoagulacijskega učinka. Obseg tega učinka se lahko razlikuje glede na sočasne okužbe, starost in splošno stanje pacienta, zato je težko oceniti učinek ciprofloksacina na povečanje INR (mednarodno normalizirano razmerje). Pogosto je dovolj za nadzor INR med kombinirano uporabo ciprofloksacina in antagonistov vitamina K, pa tudi kratek čas po zaključku kombiniranega zdravljenja.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za ciprofloksacin ali druga zdravila iz skupine fluorokinolonov, pa tudi za pomožne snovi (glejte poglavje "Sestava").
Sočasna uporaba ciprofloksacina in tizanidina zaradi klinično pomembnih stranskih učinkov (hipotenzija, zaspanost), povezana s povečanjem koncentracije tizanidina v krvni plazmi (glejte poglavje "Interakcije z drugimi zdravili").

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem
Varnost ciprofloksacina pri nosečnicah ni bila ugotovljena. Vendar na podlagi rezultatov študij na živalih verjetnosti škodljivega učinka na artikularni hrustanec novorojenčkov ni mogoče popolnoma izključiti, zato ciprofloksacina nosečnicam ne smemo predpisovati.
Hkrati v študijah na živalih niso ugotovili teratogenih učinkov (malformacij).
Ciprofloksacin se izloča v materino mleko. Zaradi potencialne nevarnosti poškodbe zgibnega hrustanca novorojenčkov doječim ženskam ciprofloksacina ne smemo predpisovati.
Uporaba pri otrocih
Ciprofloksacin ni priporočljiv za uporabo pri otrocih, mlajših od 18 let, za zdravljenje drugih nalezljivih bolezni, razen za zdravljenje zapletov (pri otrocih od 5 do 17 let), ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa, in za zdravljenje in preprečevanje pljučne oblike (po domnevni ali dokazani okužbi z bakterijo Bacillus anthracis).
Uporaba ciprofloksacina pri otrocih je treba začeti šele po oceni razmerja med koristjo in tveganjem v povezavi z možnim stranskim učinkom na sklepe in kite.
S skrbnostjo
Pri boleznih centralnega živčnega sistema:, znižanje praga konvulzivne pripravljenosti (ali krči v anamnezi), zmanjšanje krvnega pretoka v možganskih posodah, organske poškodbe možganov ali kapi; duševne bolezni (depresija,); (spremlja ga tudi odpoved jeter), starost.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerjanja s peroralnim dajanjem so v več primerih opazili reverzibilni toksični učinek na ledvični parenhim. Zato je v primeru prevelikega odmerjanja poleg izvajanja standardnih ukrepov (izpiranje želodca, uporaba emetičnih zdravil, vnos večje količine tekočine, ustvarjanje kisle reakcije urina) priporočljivo spremljati delovanje ledvic in jemati antacide, ki vsebujejo magnezij in kalcij, ki zmanjšujejo absorpcijo ciprofloksacina. Z uporabo hemo- ali le majhne količine ciprofloksacina se izloči (manj kot 10%).

Pogoji skladiščenja:

Rok uporabnosti 5 let. Ne uporabljajte kasneje, kot je navedeno na embalaži. Shranjujte na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Pogoji za dopust:

Po receptu

Pakiranje:

250 mg in 500 mg filmsko obložene tablete. 10 tablet na pretisni omot; 1 pretisni omot skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Tsiprobay je antibakterijsko zdravilo širokega spektra.

Zdravilo je aktivno proti gram-negativnim bakterijam, pa tudi stafilokokom in streptokokom. Anaerobni mikroorganizmi so do nje bolj brezbrižni.

Na voljo v filmsko obloženih membranah, tablicah. Na voljo v lekarnah na recept.

Ciprofloksacinijev klorid monohidrat - glavna učinkovina iz pomožnih sestavin:

• magnezijev stearat;
• koloidni silicijev dioksid;
• krospovidon;
• koruzni škrob.

V lupini:

• titanov dioksid;
• hipromeloza;
• makrogol.

Na voljo v tekoči obliki za 50 in 100 ml za infundiranje. Po peroralni uporabi v tankem črevesu se zdravilo absorbira.V krvi največjo koncentracijo opazimo po 1 uri. Biološka uporabnost 75-80%.

Navodila za uporabo zdravila Tsiprobay, cena in analogi - vse to bomo upoštevali spodaj.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Tsiprobay se uporablja za zdravljenje nalezljivih bolezni (nezapletenih in zapletenih), katerih povzročitelji so mikrobi, ki so občutljivi na ciprofloksacin. V pediatriji:

• zapleti cistične fibroze pljuč, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa;
• antraks.

Pri odraslih:

• antraks (v pljučni obliki);
• okužba po operaciji;
• nalezljive bolezni z zmanjšano imuniteto;
• gonoreja;
• sifilis;
• bolezni mehkih tkiv, kože, ki jih povzroča okužba;
• okužbe oči
• bolezni sečil in ledvic nalezljive narave;
• bolezni genitalnih organov kot posledica infekcijske lezije;
• nalezljive bolezni trebušne votline;
• okužbe dihal;
• okužbe sinusov in srednjega ušesa.

Nelagodje med uriniranjem in kršitev urinarnega sistema imenujemo kolektivni izraz disurija. V tej temi bomo razmislili o klasifikaciji patoloških procesov pri uriniranju in analizirali vzroke motenj.

Kontraindikacije

Previdnost je treba nameniti ljudem, ki trpijo zaradi bolezni centralnega živčnega sistema (epilepsija, možganska kap, anamneza epileptičnih napadov).

In tudi ob prisotnosti duševnih bolezni (depresija, psihoza).

Prepovedano je jemati zdravilo z odpovedjo ledvic, starejšim.

Uporaba zdravila Csiprobay je kontraindicirana pri:

• nestrpnost;
• nosečnost
• dojenje.

Odmerjanje in uporaba

Tablete jemljite na prazen želodec z majhno količino vode. V hudem stanju se zdravilo daje parenteralno, nato preidejo v obliko tablet.  Kako jemati zdravilo Tsiprobay, glejte tabelo:

Neželeni učinki

Možen videz:

• nadutost;
• bolečine v trebuhu;
• prebavne motnje;
• bruhanje
• driska
• izguba apetita;
• slabost

Občasno lahko opazimo periferno motnjo občutljivosti, nestabilno hojo, pekoč občutek, prisotnost konvulzij, občutek strahu, nočne more ponoči, razvoj depresije, nekaj zmedenosti, moten vonj in okus. Pojavijo se lahko srbeča koža, otekanje obraza, grla in krvnih žil, asfiksija.

Manifestacije na koži: natančne krvavitve, pretisni omoti s krvavitvami, tvorba vozličev s skorjicami. Včasih se razvije hepatitis, intersticijski nefritis, nekroza jetrnih celic. Redko opazimo omedlevico, migreno, vročinski utrip, tahikardijo.  Še manj pogosto so bolečine v mišicah, splošna oslabelost, tenosinovitis, omejevanje delovanja ledvic (začasno), izguba sluha (začasna), tinitus.

V laboratorijskih študijah - anemija, levkocitoza, levkocitopenija; redko: trombocitoza, trombocitopenija, spremenjen protrombin. Začasno se poveča sečnina, bilirubin, kreatinin, alkalna fosfaza. V nekaterih primerih je hematurija, kristalurija. Zelo redko opazimo flebitis.

Glede na to, da lahko zdravilo zmanjša pozornost (tudi če se pravilno uporablja), morate skrbno razmisliti o opozorilih, povezanih z vožnjo.

Analogi

Zdravilo ima veliko analogov, vendar preden se odločite za zamenjavo, se morate posvetovati z zdravnikom. Zamenjajte Tsiprobay njegove analoge:

• ciprolaker;
• ciprofloksacin-FPO;
• prepis;
• ciprofloksacin-AKOS;
• ciprofloksacin;
• ciprinol;
• ciprolet;
• aocipro;
• arflox;
• betaciprol;
• zindolin.

Cena

Pakiranje 10 tablet po 250 mg od 208,17 do 258 rubljev.

Pakiranje z 10 tabletami po 500 mg vsaka - cena je od 363 do 1122 rubljev.

Torej, lahko naročite zdravilo v spletni lekarni za 246 rubljev, v verigi lekarn Aimed (Moskva) 3a 366 rubljev, v Euromedeju za 1122 rubljev.

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov

Oblika, sestava in embalaža

  bela ali skoraj bela z rahlo rumenkastim odtenkom, okrogla, bikonveksna; s tveganjem na eni strani, vtisnjenim s „CIP“ na eni strani tveganj in „250“ na drugi strani; vtisnjeno v obliki slike blagovne znamke proizvajalca (križ „BAYER“) na površini tablice, ki ne vsebuje tveganja.

Pomožne snovi: koruzni škrob - 36,5 mg, mikrokristalna celuloza - 27,5 mg, krospovidon - 15 mg, brezvodni koloidni silicijev dioksid - 2,5 mg, magnezijev stearat - 2,5 mg, makrogol 4000 - 1,3 mg, hipromeloza - 3,9 mg, titanov dioksid - 11,4 mg.

Filmsko obložene tablete   bele ali skoraj bele barve z rahlo rumenkastim odtenkom, kapsularno, bikonveksno; s tveganjem na eni strani, vtisnjenim s „CIP“ na eni strani tveganj in „500“ na drugi strani; na površini tablice je vtisnjeno napis "BAYER", ki ne vsebuje tveganja.

Pomožne snovi:  koruzni škrob - 73 mg, mikrokristalna celuloza - 55 mg, krospovidon - 30 mg, brezvodni koloidni silicijev dioksid - 5 mg, magnezijev stearat - 5 mg, makrogol 4000 - 2 mg, hipromeloza - 6 mg, titanov dioksid - 20 mg.

10 kosov - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.

Infuzijska raztopina

Pomožne snovi:  mlečna kislina 20%, natrijev klorid, 1 n klorovodikova kislina, voda d / i.

100 ml - steklenice (1) - kartonske škatle.

Infuzijska raztopina   prozoren, brezbarven do rahlo rumenkast.

Pomožne snovi:  mlečna kislina 20%, natrijev klorid, 1 n klorovodikova kislina, voda d / i.

50 ml - steklenice (1) - kartonske škatle.

Farmakološko delovanje

Ciprofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov.

In vitro ima ciprofloksacin najvišjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, vključno proti Pseudomonas aeruginosa, pa tudi proti gram-pozitivnim bakterijam, kot so stafilokoki in streptokoki. Anaerobne bakterije so na splošno manj občutljive na ciprofloksacin.

Ciprofloksacin deluje tako na množilne mikroorganizme kot na mirovalne faze. Zdravilo zavira encim bakterijsko DNA girazo, zaradi česar se podvaja DNA in sinteza bakterijskih celičnih beljakovin.

Odpornost na ciprofloksacin se razvija počasi in postopoma. Pri uporabi ciprofloksacina ni bilo primerov odpornosti na plazmide, ki se pogosto razvije z uporabo beta-laktamskih antibiotikov, aminoglikozidov in tetraciklin. Plakzidi, ki vsebujejo bakterije, so tudi zelo občutljivi na ciprofloksacin.

Uporaba ciprofloksacina ne povzroča vzporedne odpornosti patogenov na antibiotike drugih skupin: betalaktamske antibiotike, aminoglikozide, tetracikline, makrolide, sulfonamide, derivate trimetoprima ali nitrofurana. Zato je ciprofloksacin zelo učinkovit proti bakterijam, odpornim na antibiotike teh skupin.

Ciprofloksacin ostaja učinkovit proti patogenom, odpornim na druge zaviralce žiraze.

Zaradi svoje kemijske strukture je ciprofloksacin visoko učinkovit proti sevom, ki proizvajajo β-laktamaze.

V skladu z rezultati raziskav in vitro na ciprofloksacinu občutljivnaslednji patogeni: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Proteus spp. (indol-pozitivna in indola-negativna), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp. , Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Ne fermentirajoče bakterije (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.

Tako in vitro kot tudi po raziskavi koncentracije zdravila v krvni plazmi (kot nadomestni marker) v ciprofloksacinu občutljiv  Bacillus anthracis.

Naslednji mikroorganizmi imajo   različno občutljivost  ciprofloksacin: Gardnerella spp nonfermentative bakterije (Flavobacterium spp, Alcaligenes spp ..), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Viridans filter, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum ..

Spodaj so navedeni mikroorganizmi odporen  do ciprofloksacina: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Z nekaj izjemami so anaerobni mikroorganizmi   zmerno občutljiv  (vključno z Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) ali odporen  do ciprofloksacina (vključno z Bacteroides fragilis).

Ciprofloksacin ni učinkovit  proti Treponema pallidum.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se ciprofloksacin v glavnem hitro absorbira

v črevesju. Najvišja koncentracija zdravila v serumu se doseže po 1-2 urah. Biološka uporabnost je približno 70-80%.

Distribucija

Razmerje itrofloksacina s plazemskimi proteini je 20–30%; učinkovina je v plazmi prisotna predvsem v ieiopizirovani obliki. Ciprofloksacin se prosto porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. Prostornina porazdelitve v telesu je 2-3 l / kg. Koncentracija ciprofloksacina v tkivih je bistveno višja od koncentracije v krvnem serumu.

Presnova

Biotransformiran v jetrih. V krvi lahko odkrijemo štiri presnovke ciprofloksacina v majhnih koncentracijah. Dva od njih imata protibakterijsko delovanje.

Reja

Ciprofloksacin se izloča večinoma skozi ledvice s pomočjo glomerularne filtracije in cevastega izločanja; majhna količina skozi prebavila. Približno 1% uporabljenega odmerka se izloči z žolčem. V žolču je ciprofloksacin prisoten v visokih koncentracijah. Pri bolnikih z nespremenjeno ledvično funkcijo je razpolovni čas izločanja običajno 3-5 ur. Z oslabljenim delovanjem ledvic se razpolovni čas izločanja poveča.

Indikacije

Nekomplicirane in zapletene okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin:

Odrasli

- okužbe dihal. Ciprofloksacin priporočamo pri pljučnici, ki jo povzročajo Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. in Staphylococcus spp .;

- okužbe srednjega ušesa (otitis media), sinusov (sinusitis), zlasti če te okužbe povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, vključno s Pseudomonas spp. ali Staphylococcus spp .;

- okužbe oči;

- okužbe ledvic in / ali sečil;

- okužbe spolovil, vključno z adneksitisom, prostatitisom;

- gonoreja;

- okužbe trebušne votline (na primer bakterijske okužbe prebavil ali žolčevodov, peritonitis);

- okužbe kože in mehkih tkiv;

- okužbe kosti in sklepov;

- sepsa;

- okužbe ali preprečevanje okužb pri bolnikih z zmanjšano imunostjo (na primer pri bolnikih, ki jemljejo imunosupresive ali z nevtropenijo);

- selektivna dekontaminacija črevesja pri bolnikih z zmanjšano imuniteto;

Otroci

- zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih s pljučno cistično fibrozo od 5. do 17. leta;

- Preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (okužba z bakterijo Bacillus anthracis).

Kontraindikacije

- hkratna uporaba ciprofloksacina in tizanidina zaradi klinično pomembnih stranskih učinkov (hipotenzija, zaspanost), povezana s povečanjem koncentracije tizanidina v krvni plazmi;

- preobčutljivost za ciprofloksacin ali druga zdravila iz skupine fluorokinolonov.

Z previdnost  zdravilo je treba predpisati za bolezni centralnega živčnega sistema: epilepsijo, znižanje praga konvulzivne pripravljenosti (ali anamneze napadov), zmanjšanje krvnega pretoka v možganskih posodah, organsko poškodbo možganov ali možgansko kap; duševne bolezni (depresija, psihoza); z odpovedjo ledvic (spremlja jih tudi odpoved jeter), starejšimi bolniki.

Odmerjanje

Tablete je treba jemati peroralno na prazen želodec, brez žvečenja, z majhno količino tekočine.

Lahko se jemlje ne glede na vnos hrane. Če se zdravilo uporablja na prazen želodec, se učinkovina hitreje absorbira. V tem primeru tablet ne smemo spirati z mlečnimi izdelki ali obogatiti s kalcijem (na primer mleko, jogurt, sokovi z visoko vsebnostjo kalcija). Kalcij, ki ga vsebuje navadna hrana, ne vpliva na absorpcijo ciprofloksacina.

Če pacient zaradi resnosti stanja ali drugih razlogov ne more jemati tablet, svetuje, da opravi parenteralno terapijo z infuzijsko raztopino ciprofloksacina in po izboljšanju stanja preide na jemanje tablet v obliki zdravila.

Odrasli

Med zdravljenjem   starejši bolniki  uporabiti je treba najnižje možne odmerke ciprofloksacina glede na resnost bolezni in QC (na primer s QC 30-50 ml / min, priporočeni odmerek ciprofloksacina je 250-500 mg vsakih 12 ur).

Otroci

Ker ni drugih receptov, je treba upoštevati naslednji režim odmerjanja.

Za zdravljenje zapletov pljučne cistične fibroze, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa,ob otroci stari od 5 do 17 let  imenovati znotraj 20 mg / kg telesne mase 2-krat na dan (največji odmerek 1500 mg) ali iv 10 mg / kg telesne teže 3-krat na dan (največji odmerek 1200 mg). Trajanje zdravljenja je 10-14 dni.

Za za preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa  15 mg / kg telesne teže se predpiše peroralno 2-krat na dan (največjega posameznega odmerka ne smete preseči - 500 mg in dnevnega odmerka 1000 mg) ali 10 mg / kg telesne mase iv 2-krat na dan (največji posamezni odmerek ne sme biti presežen 400 mg in največji dnevni odmerek 800 mg).

Jemanje zdravila se mora začeti takoj po domnevni ali potrjeni okužbi.

Skupno trajanje zdravljenja s ciprofloksacinom za pljučni antraks je 60 dni.

Shema odmerjanja za okvarjeno delovanje ledvic ali jeter

Na oslabljeno delovanje ledvic pri odraslih  ob KK od 31 do 60 ml / min / 1,73 m 2 ali koncentracije kreatinina v plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml  največji odmerek ciprofloksacina ob peroralni uporabi mora biti 1000 mg / dan ali iv 800 mg / dan. Na KK 30 ml / min / 1,73 m 2 ali manj, ali njegova plazemska koncentracija 2 mg / 100 ml ali več  največji odmerek ciprofloksacina ob peroralni uporabi mora biti 500 mg / dan ali iv 400 mg / dan.

Na oslabljeno delovanje ledvic in hemodializa  režim odmerjanja je podoben zgoraj opisanemu; ob dnevih hemodialize se po tem postopku jemlje ciprofloksacin. Na okvarjeno delovanje ledvic in jeter  režim odmerjanja je tudi podoben zgoraj opisanemu.

Na oslabljeno delovanje ledvic in peritonealno dializo v ambulantah  Peroralno je predpisano 500 mg ciprofloksacina ali pa dializat (intraperitonealno) dodamo infuzijsko raztopino ciprofloksacina (intraperitonealno): 50 mg ciprofloksacina na liter dializata dajemo 4-krat na dan vsakih 6 ur.

Na oslabljeno delovanje jeter  prilagoditev odmerka ni potrebna.

Shema odmerjanja otroci z odpovedjo ledvic in jeter  ni bil raziskan.

Trajanje uporabe

Trajanje terapije je odvisno od resnosti bolezni in njenega kliničnega in bakteriološkega nadzora. Pomembno je nadaljevati zdravljenje vsaj še 3 dni po izginotju vročine ali drugih kliničnih simptomov bolezni.

Povprečno trajanje zdravljenja: 1 dan - s akutna nezapletena gonoreja in cistitis; do 7 dni - na okužbe ledvice, sečil, trebuh; v celotnem obdobju nevtropenije v bolniki z oslabljenimi imuniteta; največ 2 meseca - na osteomielitis; 7-14 dni - ob druge okužbe.

Na streptokokne okužbe, zaradi tveganja poznih zapletov je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 10 dni.

Na okužbe s klamidijo, terapijo je treba izvajati tudi vsaj 10 dni.

Način nanašanja raztopine za infundiranje

Ciprofloksacin se daje v obliki IV infuzije, ki traja najmanj 60 minut. Infuzijsko raztopino je treba počasi injicirati v veliko veno, kar bo preprečilo zaplete na mestu infuzije. Infuzijsko raztopino lahko dajemo izolirano ali skupaj z drugimi združljivimi infuzijskimi raztopinami.

Združljivost z drugimi rešitvami

Infuzijska raztopina ciprofloksacina je združljiva s fiziološko raztopino, Ringerjevo raztopino, Ringerjevo raztopino laktata, 5% in 10% raztopine dekstroze (glukoze), 10% raztopine fruktoze in 5% raztopine dekstroze (glukoze) z 0,225% natrijevega klorida ali 0,45% natrijevega klorida .

Raztopino, dobljeno po mešanju ciprofloksacina s kompatibilnimi infuzijskimi raztopinami, je treba čim hitreje uporabiti zaradi mikrobioloških razlogov in zaradi občutljivosti zdravila na svetlobo.

Če združljivost z drugo infuzijsko raztopino / pripravkom ni potrjena, je treba infuzijsko raztopino zdravila Tsiprobay dajati ločeno. Vidni znaki nezdružljivosti so padavine, motnost ali razbarvanje raztopine.

Nezdružljivost se pojavi z vsemi raztopinami / pripravki, ki so fizično ali kemično nestabilni pri pH infuzijske raztopine Tsiprobay (na primer penicilini, raztopine heparina), še posebej pa z raztopinami, ki spreminjajo vrednost pH na alkalno stran (pH infuzijske raztopine Tsiprobay je 3,9-4,5).

Infuzijska raztopina zdravila Tsiprobay je fotosenzibilna, zato je treba vialo odstraniti iz škatle samo pred uporabo. Pri neposredni sončni svetlobi je zajamčena stabilnost raztopine 3 dni.

Pri shranjevanju infuzijske raztopine Tsiprobay pri nizkih temperaturah lahko nastane oborina, ki se raztopi pri sobni temperaturi. Zato ni priporočljivo hraniti infuzijske raztopine v hladilniku.

Neželeni učinki

V kliničnih študijah ciprofloksacina so najpogosteje opazili naslednje neželene učinke.

Pogostost ≥1%,< 10%

  slabost, driska.

Na delu kože:  izpuščaji.

Pogostost ≥ 0,1%,< 1%

  astenija (občutek šibkosti, povečana utrujenost), kandidiaza.

Iz prebavnega sistema:  bolečine v trebuhu; bruhanje anoreksija; sprememba kazalcev jetrnih testov - ALT in AST, alkalna fosfataza; hiperbilirubinemija.

  eozinofilija, levkopenija.

Iz sečil:  povečana koncentracija kreatinina in sečnine v dušiku.

artralgija.

S strani centralnega živčnega sistema:  glavobol, omotica, motnje spanja, vznemirjenost, tesnoba, zmedenost.

Na delu kože:  srbenje, urtikarija, makulopapularni izpuščaj.

Iz čutil:  kršitev okusa.

Lokalne reakcije:  tromboflebitis (na mestu injiciranja), lokalne vnetne reakcije (edem, bolečina) na mestu injiciranja.

Pogostost ≥ 0,01%< 0.1%

Iz telesa kot celote:  bolečine v okončinah, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih.

tahikardija, simptomi vazodilatacije (povišana telesna temperatura, občutek naleta krvi v obraz), znižanje krvnega tlaka, omedlevica.

Iz prebavnega sistema:  kandidiaza ustne votline, zlatenica (vključno z holestatičnim), psevdomembranski kolitis.

Iz hemopoetskega sistema:  anemija, levkopenija (granulocitopenija), levkocitoza, zvišanje ali znižanje ravni protrombina, trombocitopenija, trombocitoza.

Alergijske reakcije:  anafilaktične reakcije, vročina.

Iz mišično-skeletnega sistema:  mialgija (bolečine v mišicah), otekanje sklepov.

S strani centralnega živčnega sistema:  migrena, halucinacije, potenje, parestezije (vključno s periferno paragezijo), tesnoba, nočne more, depresija, tresenje, konvulzije, hiperestezija.

Iz dihal:  dispneja, edem larinksa.

Na delu kože:  fotosenzibilne reakcije.

Iz čutil:  tinitus, začasna okvara sluha, motnje vida (diplopija, oslabljeno zaznavanje barve), okvara okusa.

Iz genitourinarnega sistema:  glomerulonefritis, akutna ledvična odpoved, vaginalna kandidiaza, disurija, poliurija, zastajanje urina, albuminurija, krvavitev iz sečnice, hematurija, kristalurija, intersticijski nefritis, zmanjšana izločevalna funkcija ledvic.

Drugo:periferni edem, hiperglikemija.

Frekvenca< 0.01%

Iz srca in ožilja:  vaskulitis (petehije, hemoragične bule, papule s tvorbo skorje).

Iz prebavnega sistema:  kandidiaza, hepatitis, nekroza jetrnega tkiva (v izjemno redkih primerih napreduje do življenjsko nevarne jetrne odpovedi), življenjsko ogrožen psevdomembranski kolitis z možnim smrtnim izidom, pankreatitis.

Iz hemopoetskega sistema:  hemolitična anemija, pancitopenija (vključno z življenjsko nevarnostjo), agranulocitoza, v izjemno redkih primerih življenjsko nevarna inhibicija kostnega mozga.

Alergijske reakcije:anafilaktični šok, kožni izpuščaji, reakcije, podobne serumski bolezni, Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem), Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroza).

Iz mišično-skeletnega sistema:  miastenija gravis, tendonitis (večinoma Ahilove tetive), delna ali popolna ruptura tetiv (večinoma Ahilove tetive), poslabšanje simptomov miastenije gravis.

S strani centralnega živčnega sistema: nespečnost, periferna paragezija (anomalija pri dojemanju bolečine), omedlevica, veliki napadi, po literaturi so možni tromboza cerebralne arterije, psihoza, intrakranialna hipertenzija, ataksija, hiperestezija, povečan mišični tonus, trzanje mišic, nestabilna hoja.

Na delu kože:  petehije, multiformni eritem, nodosit eritema, trdovratni kožni izpuščaji.

Iz čutil:  parosmija, anosmija.

Drugo:  povečana aktivnost amilaze, lipaze.

Povezava naslednjih neželenih učinkov - tromboze cerebralne arterije, poliurije, albuminurije, zastajanja urina - z uporabo ciprofloksacina znotraj ni zanesljivo potrjena.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerjanja, če ga jemljemo peroralno, so v več primerih opazili reverzibilni toksični učinek na ledvični parenhim. Zato je v primeru prevelikega odmerjanja poleg izvajanja standardnih ukrepov (izpiranje želodca, uporaba emetičnih zdravil, vnos večje količine tekočine, ustvarjanje kisle reakcije urina) priporočljivo spremljati delovanje ledvic in jemati antacide, ki vsebujejo magnezij in kalcij, ki zmanjšujejo absorpcijo ciprofloksacina. S pomočjo hemo- ali peritonealne dialize se izloči le majhna količina ciprofloksacina (manj kot 10%). Specifični protistrup ni znan. Potrebno je skrbno spremljati bolnikovo stanje, izvajati običajne nujne ukrepe, da se zagotovi ustrezen pretok tekočine.

Interakcija z zdravili

Hkratna uporaba tablet v obliki pripravkov, ki vsebujejo ciprofloksacin in kation, ter mineralnih dodatkov (npr. Kalcij, aluminij, železo), sukralfata ali antacidov ter pripravkov z veliko kapaciteto puferja (npr. Protiretrovirusnih), ki vsebujejo magnezij, aluminij ali kalcij, zmanjša absorpcijo ciprofloksacina. V takih primerih je treba ciprofloksacin jemati 1-2 ure pred ali 4 ure po jemanju teh zdravil.

Ta omejitev ne velja za antacide, ki spadajo v razred zaviralcev receptorjev histaminskih H2.

Izogibati se je treba sočasni uporabi ciprofloksacina, mlečnih izdelkov ali mineralnih pijač (na primer mleka, jogurta, pomarančnega soka, obogatenega s kalcijem), saj se lahko absorpcija ciprofloksacina zmanjša. Vendar kalcij, ki je del drugih živil, ne vpliva bistveno na absorpcijo ciprofloksacina.

Ob kombinirani uporabi ciprofloksacina in omeprazola lahko opazimo rahlo znižanje plazemske C max zdravila in znižanje AUC.

Hkratna uporaba ciprofloksacina in teofilina lahko povzroči nezaželeno povečanje koncentracije teofilina v krvni plazmi in s tem tudi pojav neželenih učinkov teofilina; v zelo redkih primerih so lahko ti neželeni učinki za bolnika smrtno nevarni. Če je hkratni uporabi teh dveh zdravil neizogibno, priporočamo, da se stalno spremlja raven teofilina v krvni plazmi in po potrebi zmanjša odmerek teofilina.

Kombinacija zelo visokih odmerkov kinolonov (zaviralcev žiraze) in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (razen acetilsalicilne kisline) lahko povzroči epileptične napade.

Pri sočasnem zdravljenju s ciprofloksacinom in ciklosporinom so opazili kratkotrajno povečanje koncentracije kreatinina v plazmi. V takih primerih je treba določiti koncentracijo kreatinina v krvi dvakrat na teden.

Hkratna uporaba ciprofloksacina in varfarina lahko poveča učinek slednjega.

V nekaterih primerih lahko hkratna uporaba ciprofloksacina in glibenklamida okrepi učinek glibenklamida (hipoglikemija).

Sočasna uporaba uricosuric zdravil, vključno s probenecidom, upočasni hitrost izločanja ciprofloksacina s pomočjo ledvic (do 59%) in poveča koncentracijo ciprofloksacina v krvni plazmi.

Ob hkratnem jemanju ciprofloksacina se lahko cevasti transport (ledvični metabolizem) metotreksata upočasni, kar lahko spremlja povečanje koncentracije metotreksata v krvni plazmi. V tem primeru se lahko verjetnost stranskih učinkov metotreksata poveča. V zvezi s tem je treba bolnike, ki prejemajo kombinirano zdravljenje z metotreksatom in ciprofloksacinom, skrbno spremljati.

Metoklopramid pospeši absorpcijo ciprofloksacina in zmanjša čas, ki je potreben za dosego njegove največje koncentracije v krvni plazmi. Hkrati se biološka uporabnost ciprofoksacina ne spremeni.

Kot rezultat klinične študije, ki je vključevala zdrave prostovoljce ob sočasni uporabi ciprofloksacina in tizanidina, je bilo ugotovljeno povečanje koncentracije tizanidina v krvni plazmi: povečanje C max za 7-krat (od 4 do 21-krat), povečanje AUC za 10-krat (od 6 do 24-krat). S povečanjem koncentracije tizanidina v serumu so povezani hipotenzivni in sedativni neželeni učinki. Tako je sočasna uporaba ciprofloksacina in tizanidina kontraindicirana.

Ciprofloksacin se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki. Kot je razvidno iz raziskav in vitro, je kombinirana uporaba ciprofloksacina in beta-laktamskih antibiotikov ter aminoglikozidov spremljala predvsem dodaten in ravnodušen učinek; opazili so razmeroma redko povečanje učinkov obeh zdravil in zelo redko oslabitev.

Možne kombinacije zdravil s ciprofloksacinom vključujejo:

Posebna navodila

Ugotovljeno je bilo, da ciprofloksacin, tako kot druga zdravila tega razreda, pri živalih povzroča artropatijo velikih sklepov. Pri analizi trenutnih podatkov o varnosti uporabe ciprofloksacina pri otrocih, mlajših od 18 let, od katerih ima večina pljučno cistično fibrozo, ni bilo ugotovljeno povezave med poškodbami hrustanca ali sklepov z jemanjem zdravila. Uporaba ciprofloksacina pri otrocih ni priporočljiva za zdravljenje drugih bolezni, razen za zdravljenje zapletov cistične fibroze pljuč (pri otrocih od 5 do 17 let), povezanih s Pseudomonas aeruginosa, in za zdravljenje in preprečevanje pljučnega antraksa (po domnevni ali dokazani okužbi z bakterijo Bacillus antracis).

Pri ambulantnem zdravljenju bolnikov s pljučnico, ki jih povzročajo bakterije rodu Pneumococcus, se ciprofloksacin ne sme uporabljati kot prvo zdravilo.

V nekaterih primerih se lahko pojavijo neželeni učinki iz centralnega živčnega sistema po prvi uporabi zdravila. V zelo redkih primerih se psihoza lahko pojavi s samomorilnimi poskusi. V teh primerih je treba ciprofloksacin takoj ukiniti.

Pri bolnikih z epilepsijo in z boleznimi centralnega živčnega sistema (na primer znižanje praga napadov, anamneza epileptičnih napadov, cerebrovaskularna nesreča, organske poškodbe možganov ali možganska kap) zaradi nevarnosti stranskih učinkov iz centralnega živčnega sistema je treba ciprofloksacin uporabljati le, kadar pričakovani klinični učinek presega možno tveganje za stranske učinke zdravila.

Če se med ali po zdravljenju s ciprofloksacinom pojavi huda in dolgotrajna driska, je treba izključiti diagnozo psevdomembranski kolitis, kar zahteva takojšen umik zdravila in določitev ustreznega zdravljenja (vankomicin v odmerku 250 mg 4-krat na dan). Uporaba zdravil, ki zavirajo črevesno motoriko, je kontraindicirana.

Bolniki, zlasti tisti z jetrno boleznijo, lahko imajo kolestatsko zlatenico, pa tudi začasno povečanje jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z ledvično in jetrno insuficienco je potrebno upoštevati ustrezen režim odmerjanja.

Včasih po zaužitju prvega odmerka ciprofloksacina lahko pride do alergijskih reakcij, v zelo redkih primerih pa do anafilaktičnega šoka. Ciprofloksacin je treba takoj ustaviti in ustrezno zdraviti.

Z vnosom ciprofloksacina / v njem se na mestu injiciranja lahko pojavi vnetna (edem, bolečina) kožna reakcija. Ta reakcija je pogostejša, če je čas infuzije 30 minut ali manj. Reakcija hitro mine po koncu infuzije in ni kontraindikacija za nadaljnje dajanje zdravila, razen če je njen potek zapleten.

Vsebnost natrijevega klorida v raztopini ciprofloksacina je treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov, pri katerih je vnos natrija omejen (srčno popuščanje, odpoved ledvic, nefrotski sindrom).

Ob hkratnem iv dajanju ciprofloksacina in zdravil za splošno anestezijo iz skupine derivatov barbiturne kisline je potrebno stalno spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka, EKG.

Ob prvih znakih tendonitisa (bolečine in otekline v predelu tetive) je treba prekiniti uporabo ciprofloksacina, izključiti telesno aktivnost in se posvetovati z zdravnikom.

Pri starejših bolnikih, ki so se prej zdravili s kortikosteroidi, se lahko pojavijo primeri rupture Ahilove tetive.

Med jemanjem ciprofloksacina lahko pride do reakcije fotosenzibilizacije, zato se priporoča izogibanje stiku z neposredno sončno svetlobo. Če opazimo simptome fotosenzibilizacije (zdravljenje na primer spominja na sončne opekline), je treba zdravljenje prekiniti.

Znano je, da je ciprofloksacin zmerni zaviralec izoencima CYP1A2. Pri uporabi ciprofloksacina in zdravil, ki jih presnavlja ta izoencim, kot so teofilin, metilksantin, kofein, je potrebna previdnost, ker povečanje koncentracije teh zdravil v krvnem serumu lahko povzroči posebne neželene učinke.

Da bi se izognili razvoju kristalurije, ne bi smeli preseči priporočenega dnevnega odmerka, potreben je tudi zadosten vnos tekočine in vzdrževanje kisle reakcije urina. Med obdobjem zdravljenja se je treba izogibati stiku z neposredno sončno svetlobo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzornih mehanizmov

Bolniki, ki jemljejo ciprofloksacin, morajo biti previdni pri vožnji avtomobila in pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotornih reakcij (zlasti med pitjem alkohola).